化学工程

β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构,其中,以()取代效果较好。A、甲基B、乙基C、异丙基或叔丁基D、苄基

题目

β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构,其中,以()取代效果较好。

  • A、甲基
  • B、乙基
  • C、异丙基或叔丁基
  • D、苄基
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第1题:

肾上腺素β受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为

A.异丙基

B.芳环

C.哌啶基

D.甲基

E.羧基


正确答案:A
A

第2题:

关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是

A.有一个苯环和氨基侧链的基本结构

B.酚羟基的存在使作用减弱

C.酚羟基的存在使作用时间缩短

D.氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强

E.氨基上的取代基增大时,α受体效应减弱,B受体效应增强


正确答案:B
拟肾上腺素药苯环上有酚羟基者作用增强,但作用时间缩短。所以答案为B。

第3题:

沙丁胺醇氨基上的取代基为()

A、甲基

B、异丙基

C、叔丁基

D、乙基


参考答案:C

第4题:

分子中含有亲脂性长链取代基,为长效β2受体激动剂药物A.沙丁胺醇B.盐酸克仑特罗

分子中含有亲脂性长链取代基,为长效β2受体激动剂药物

A.沙丁胺醇

B.盐酸克仑特罗

C.盐酸多巴胺

D.沙美特罗

E.盐酸多巴酚丁胺


正确答案:D
本题考查的是药品的作用性质。沙美特罗是一长效β2受体激动剂,在其链上有一长链亲脂性取代基。盐酸克伦罗曾被人用作动物饲料添加剂,以促进加体重和肌肉质量,俗名“瘦肉精”。盐多巴酚丁胺具有旋光性,选择性的B1受激动剂。

第5题:

关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是

A、有一个苯环和氨基侧链的基本结构

B、酚羟基的存在使作用减弱

C、酚羟基的存在使作用时间缩短

D、氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强

E、氨基上的取代基增大时,α受体效应减弱,β受体效应增强


参考答案:B

第6题:

奥拉西坦和吡拉西坦在化学结构上的区别是()。

A、吡咯烷N-上有不同的取代基

B、侧键酰胺N上有不同的取代基

C、是不同的盐

D、奥拉西坦吡咯烷环上有羟基取代,吡拉西坦无

E、吡拉西坦上有氨基取代,奥拉西坦无


参考答案:D

第7题:

肾上腺素易氧化变色是因为其结构中含有

A.仲胺氮结构

B.邻苯二酚结构

C.2-氨基丙醇结构

D.2-甲胺基丙醇结构

E.具有侧链未取代的苯乙胺结构


正确答案:B

第8题:

M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是

A.季氨基上以乙基取代活性增强

B.季氨基为活性必需

C.亚乙基链若延长,活性增加

D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强


正确答案:B
解析:季氨基为活性必需。季氨基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取、代活性下降。

第9题:

关于对氨基苯甲酸酯类局麻药的叙述,以下哪些是正确的( )。

A.苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基,因空间位阻作用,使酯水解速率减慢

B.苯环氨基上的氢以烃基取代,局麻用增强,毒性也增大

C.侧链上酯氨基大部分药物为仲胺

D.侧链上酯氨基大部分药物为叔胺

E.酯键中的氧原子以硫原子取代,局麻作用增强,毒性也增大


正确答案:ABDE
解析:本题考查局部麻醉药。

第10题:

不符合肾上腺素受体拮抗剂的构效关系的是

A:大多数具芳氧丙醇胺类结构
B:侧链均具1个手性中心
C:芳环部分均为苯环
D:氨基上的取代基常为仲胺结构
E:苯环对位取代产物通常对β1受体有较好的选择性

答案:C
解析:
本题考点是肾上腺素受体拮抗剂的构效关系。对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等,其余均是正确的构效关系。

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