化学工程
在脂肪氮芥的氮原子上引入（）基团，抑制肿瘤作用增强引入吸电子基基团，抑制肿瘤作用（）。
题目
在脂肪氮芥的氮原子上引入（）基团，抑制肿瘤作用增强引入吸电子基基团，抑制肿瘤作用（）。
参考答案和解析
相似问题和答案
第1题：
下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜
B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性
C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
E．环上5位取代基的结构会影响作用时间
ABDE[解析]本题考点：巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子，药物脂溶性增大，易通过血～脑脊液屏障，作用快，但硫易被代谢，失效也快，为超短时作用的巴比妥类药物。
第2题：
以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系
A．2位被吸电子基团取代时活性增强
B．吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C．侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等
D．吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药
E．碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长
第3题：
药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大()。
A、烃基
B、羟基
C、羧基
D、卤素原子
E、脂肪环
第4题：
生物碱碱性强弱与分子结构关系正确的是（）
- A、氮原子上孤电子对P电子成分越多，碱性越强
- B、氮原子附近有吸电子基团，则碱性增大
- C、酰胺状态下氮原子，碱性极弱
- D、氮原子附近取代基不利于其共轭酸中的质子形成氢键，则碱性增大
- E、生物碱的立体结构有利于氮原子接受质子，则其碱性增强
正确答案:A,C,E
第5题：
以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质相符的说法是
A、是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B、代表药物有塞替哌和替哌
C、塞替哌对酸不稳定，不能口服
D、塞替哌为替哌的前体药物
E、以上都对
第6题：
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是
A、2位被吸电子基团取代时活性增强
B、吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药
D、侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E、碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
第7题：
为提高巴比妥类药物的脂溶性，可在（ ）。
A．一个氮原子上引入甲基
B．两个氮原子上同时引入甲基
C．一个氮原子上引入乙基
D．两个氮原子上同时引入乙基
E．一个氮原子上引入苯基
第8题：
关于环磷酰胺叙述错误的是
A、环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯
B、在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用
C、磷酰基吸电子基团的存在，使毒性增强
D、环磷酰胺在体外肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用
E、异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，其主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等，须和尿道保护剂美司纳一起使用，以降低毒性
第9题：
B:氮原子附近存在吸电子基诱导，则碱性减弱
C:增强氮原子未共用电子云密度，则碱性增强
D:生物碱共轭酸形成稳定分子内氢键使得碱性增强
E:氮原子的孤电子对与π电子基团共轭时，一般使碱性增强
第10题：
在生物碱的氮原子附近引入烷基等供电子基团时，碱性增加；引入羰基等吸电子基团时，碱性降低。
正确答案:正确