化学工程
米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物，其结构的变化对活性产生了哪些具体影响？
题目
米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物，其结构的变化对活性产生了哪些具体影响？
参考答案和解析
正确答案:炔诺酮是孕激素激动剂，而米非司酮则是孕激素拮抗剂，使其作用发生翻转的主要结构变化是11-二甲氨基苯基的引入，另外，丙炔基较乙炔基更为稳定，可保持口服活性，9，10位双键的引入可使母核共轭性增加，这些结构特点使得米非司酮具有较长的消除半衰期，血药峰值与剂量无明显关系。
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相似问题和答案
第1题：
以下药物中具有甲基酮结构的是
A、皮质酮
B、甲睾酮
C、米非司酮
D、黄体酮
E、炔诺酮
参考答案：D
第2题：
化学结构中含有4-二甲氨基苯基
A、氟他胺
B、米菲司酮
C、炔诺酮
D、非那雄胺
E、炔雌醇
正确答案：B
第3题：
在20位具有甲基酮结构的药物是
A、炔诺酮
B、黄体酮
C、甲睾酮
D、苯丙酸诺龙
E、米非司酮
参考答案：B
第4题：
对米非司酮的说明，正确的是
A:以炔诺酮为先导化合物经结构改造修饰后得到的新型化合物
B:C11β-甲氨基苯基的引入是导致炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主要原因
C:丙炔基的引入使结构更稳定
D:9,10位双键的引入使整个甾体母核共轭性增加
E:临床用于抗早孕
B:C11β-甲氨基苯基的引入是导致炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主要原因
C:丙炔基的引入使结构更稳定
D:9,10位双键的引入使整个甾体母核共轭性增加
E:临床用于抗早孕
答案：A,B,C,D,E
解析：
第5题：
属于蛋白同化激素的药物是
A:甲睾酮
B:米非司酮
C:苯丙酸诺龙
D:丙酸睾酮
E:炔诺酮
B:米非司酮
C:苯丙酸诺龙
D:丙酸睾酮
E:炔诺酮
答案：C
解析：
本题考查苯丙酸诺龙的药理作用。其余药物均无此作用，故选C答案。
第6题：
在药物结构中不含炔基的药物是
A、炔雌醇
B、米非司酮
C、黄体酮
D、炔诺孕酮
E、炔诺酮
参考答案：C
第7题：
在分子结构中含有17α-乙炔基的药物是（ ）
A．炔雌醇
B．己烯雌酚
C．炔诺酮
D．左炔诺孕酮
E．米非司酮
正确答案：ACD
第8题：
化学结构中含有孕甾母核并含有乙炔基的药物是
A、雌二醇
B、米非司酮
C、炔诺酮
D、黄体酮
E、达那唑
参考答案：C
第9题：
以下哪个药物为米非司酮的先导化合物
A.黄体酮
B.己烯雌酚
C.炔诺酮
D.甲地孕酮
E.睾酮
B.己烯雌酚
C.炔诺酮
D.甲地孕酮
E.睾酮
答案：C
解析：
米非司酮是以炔诺酮为先导化合物，进行结构修饰以后得到的新型药物。
第10题：
不符合以下结构所示药物的是
A:孕激素受体拮抗剂
B:以炔诺酮为先导化合物修饰得到
C:有较长的消除半衰期
D:为非手术性抗早孕药
E:孕激素受体激动剂
B:以炔诺酮为先导化合物修饰得到
C:有较长的消除半衰期
D:为非手术性抗早孕药
E:孕激素受体激动剂
答案：E
解析：
结构式是米非司酮。本题考点是米非司酮的结构、机制及用途。