临床执业医师

先导化合物的发现有()、改进现有药物发现新活性、微生物次级代谢产物、广泛药物筛选发现活性结构、计算机模拟筛选发现活性结构、机体内源性活性调节物质等主要途径。

题目

先导化合物的发现有()、改进现有药物发现新活性、微生物次级代谢产物、广泛药物筛选发现活性结构、计算机模拟筛选发现活性结构、机体内源性活性调节物质等主要途径。

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第1题:

开发新药的关键是( )。

A 幸运发现,抓住机遇

B 发现天然活性物质

C 先导化合物的发现

D 先导化合物的优化


参考答案C

第2题:

不从天然活性物质中得到先导化合物的方法是

A:从植物中发现和分离有效成分
B:从内源性活性物质中发现先导化合物
C:从动物毒素中得到
D:从组合化学中得到
E:从微生物的次级代谢物中得到

答案:D
解析:

第3题:

先导化合物的发现途径不包括

A、从植物中发现和分离有效成分

B、从内源性活性物质中发现

C、研究药物在体内的代谢途径

D、药物潜伏化

E、通过组合化学的方法


参考答案:D

第4题:

发现先导化合物的途径包括()

  • A、随机合成
  • B、类同合成
  • C、生物活性天然产物模型
  • D、生物合理设计

正确答案:A,B,C,D

第5题:

先导化合物可由以下哪些途径发现

A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确

答案:E
解析:
先导化合物的发现方法有:从天然产物中发现、以生物化学或药理学为基础发现、从药物的代谢产物中发现、从药物临床副作用的观察中发现、以药物合成的中间体作为先导化合物、通过组合化学的方法得到,所以答案为E。

第6题:

从天然活性物质中得到先导化合物的方法有

A、通过组合化学的方法得到

B、以药理学为基础发现先导化合物

C、以药物合成的中间体作为先导化合物

D、从药物临床副作用的观察中发现

E、以微生物发酵得到的抗生素物质


参考答案:E

第7题:

从天然活性物质中得到先导化合物的方法有

A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质

答案:E
解析:
从天然活性物质中得到先导化合物的方法有:从植物中发现和分离有效成分;以微生物发酵得到的抗生素物质;从内源活性物质结构研究出发得到的化合物。

第8题:

以下对先导化合物的说法错误的是

A.又称为前药

B.是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物

C.因具有药动学、药代学、药效学等方面缺点,一般不直接用于临床

D.经结构改造后,有可能得到安全、有效及可控的药物

E.可经多种途径得到和发现,包括天然活性物质,药物代谢产物,临床药物副作用观察发现等等


正确答案:A
先导化合物又称原型物,是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物,但作为药物来讲还不够理想,存在缺点,经结构改造后,有可能得到安全、有效及可控的药物。前药是指一些无药理活性的化合物,在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径,被转化为活性药物。所以答案为A。

第9题:

不从天然活性物质中得到先导化合物的方 法是
A.从植物中发现和分离有效成分
B.从内源性活性物质中发现先导化合物
C.从动物毒素中得到
D.从组合化学中得到
E.从微生物的次级代谢物中得到


答案:D
解析:
D

第10题:

什么是药物筛选?目前活性筛选有哪些主要的方法?


正确答案: 药物筛选:是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤,系指通过规范化的试验手段从大量化合物或者新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性的化合物的过程。目前活性筛选的三种方法:
(1)寻找某类已知化合物及其类似物:如青蒿素紫杉醇苔藓虫内酯
(2)寻找具有某种活性的物质:抗肿瘤活性、抗菌筛选、抗病毒筛选等
(3)多种活性筛选:高通量筛选(HTS)、高内涵筛选、虚拟筛选

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