执业西药师
纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是（）A、甲基B、烯丙基C、环丁基D、环丙基E、丁烯基
题目
纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是（）
- A、甲基
- B、烯丙基
- C、环丁基
- D、环丙基
- E、丁烯基
相似问题和答案
第1题：
下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜
B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性
C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
E．环上5位取代基的结构会影响作用时间
ABDE[解析]本题考点：巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子，药物脂溶性增大，易通过血～脑脊液屏障，作用快，但硫易被代谢，失效也快，为超短时作用的巴比妥类药物。
第2题：
在喹诺酮类抗菌药的结构中，必需的基团是
A、5位有氨基
B、1位氮原子无取代
C、3位上有羟基和4位是羰基
D、7位无取代基
E、8位氟原子取代
第3题：
单糖的绝对构型是指在Fischer投影式中 查看材料
A.距羰基最远的不对称碳原子的构型
B.距羰基最近的不对称碳原子的构型
C.距羰基最近的不对称碳原子上的取代基的构型
D.距羰基最远的不对称碳原子上的取代基的构型
E.端基碳原子的构型
单糖是多羟基醛或酮，是组成糖类及其衍生物的基本单元，结构可以用Fischer投影式和Haworth投影式表示。习惯上将单糖Fischer投影式中距羰基最远的那个不对称碳原子的构型定为整个糖分子的绝对构型，其羟基向右的为D型，向左的为L型，故排除B、C、D、E，本题答案为A。
第4题：
B.(Ⅲ)一般以叔胺常见
C.亲脂性和亲水性有适当的平衡，有利发挥麻醉作用
D.(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和为3～5时作用最强
E.(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和超过6时才有活性
第5题：
B.1位氮原子无取代
C.3位羧基和4位羰基
D.7位无取代基
E.8位氟原子取代
(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
(2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
(4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
(6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。
第6题：
巴比妥酸经过以下过程其镇静催眠作用最强的为
A．4位次甲基上氢原子被烃基取代
B．5位次甲基上氢原子被烃基取代
C．5位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为4
D．4位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为4
E．5位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为7
巴比妥酸本身无生理活性，只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。5位取代基的碳原子数之和为4时出现镇静催眠作用；碳原子数之和为7～8时，作用最强；碳原子数之和超过10时会产生惊厥作用。所以答案为E。
第7题：
B:分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强
C:用三氮唑替代咪唑使活性增强
D:一般用芳烃基乙基取代活性较强
E:氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连
第8题：
纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是
A.甲基
B.烯丙基
C.环丁基
D.环丙基
E.丁烯基
B
第9题：
其中苯环上的取代基及取代基位置不同，侧链氮原子取代基不同，使其药理作用不同。
将异丙肾上腺素苯核3位酚羟基用羟甲基取代，侧链氮原子上异丙基用叔丁基取代，得到化学性质稳定，对β2受体选择能力强的平喘药物沙丁胺醇。该药物的结构是
第10题：
B、3位羧基和4位羰基
C、7位无取代基
D、5位氨基
E、8位氟原子取代
(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
(2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
(4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
(6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。