北京住院医师医院药师
关于糖皮质激素的构效关系的说法，错误的是（）A、C1上引入双键，抗炎活性高于母核B、9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加C、16α、16β甲基的引入，减少了17β侧链的降解，增加稳定性D、C21-OH酯化可增强稳定性E、9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加，而21位引入Cl则使活性下降
题目
关于糖皮质激素的构效关系的说法，错误的是（）
- A、C1上引入双键，抗炎活性高于母核
- B、9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加
- C、16α、16β甲基的引入，减少了17β侧链的降解，增加稳定性
- D、C21-OH酯化可增强稳定性
- E、9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加，而21位引入Cl则使活性下降
相似问题和答案
第1题：
为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是
A.引入双键
B.引入卤素
C.引入羟基
D.引入甲基
E.引入乙炔基
考查糖皮质激素类药物的结构改造方法。引入乙炔基为性激素类药物的改造方法，故正确答案为E。
第2题：
糖皮质激素类药物的构效关系
A．C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B．1，2位引入双键加强与受体的亲和力
C．C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加
D．C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E．C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
第3题：
对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是（ ）。
A．21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B．1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C．9口位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D．6口位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E．16位与17位口羟基缩酮化可明显增加疗效
第4题：
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A．21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B．1，2位脱氢，抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C．9d位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D．6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E．16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
第5题：
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B．1，2位脱氢，抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C．9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D．6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E 16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
第6题：
糖皮质激素的结构特点为
A.将21位羟基酯化可延长作用时间
B.1，2位的碳脱氢，抗炎活性增强
C.9a位引入氟原子，抗炎作用增强，但钠潴留也增强
D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加
E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
第7题：
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效
第8题：
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
A．C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性，但不改善其生物利用度
B．氢化可的松C－1、2位脱氢，可使药物与受体亲和力增加
C．9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加
D．C－6位引入氟原子可阻滞C－6氧化失活
E．C－9引入氟的同时，再在C－16上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用
糖皮质激素类药物在C21－位的修饰可使作用时间延长及稳定性增加，但不改变糖皮质激素的活性；在C6－位引入氟原子后可阻滞C6－氧化失活；1、2－位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，使A环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强，故B选项正确。在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，C9－引入氟的同时，再在C16－上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用，如曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强20％。所以答案为A。
第9题：
为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有
A、Cl引入双键
B、C6α引入CH
或Cl
C、C9α引入氟
D、C16α或C16β引入OH
E、C16α引入甲基
第10题：
B:11位和17位均有含氧取代基
C:C-1位引入双键使抗炎活性增大
D:引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性明显增
E:16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮，如醒地塞米松