03023药物化学

下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质,本身用于抗抑郁()A、N-双脱甲基B、N-氧化C、苯环羟基化D、双键还原E、N-单脱甲基

题目

下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质,本身用于抗抑郁()

  • A、N-双脱甲基
  • B、N-氧化
  • C、苯环羟基化
  • D、双键还原
  • E、N-单脱甲基
参考答案和解析
正确答案:E
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第1题:

卡马西平的药物代谢为

A.N-脱烷基和N-氧化反应

B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

C.O-脱烷基化反应

D.Α-碳原子羟基化或N-脱甲基

E.生成环氧化物


正确答案:E
卡马西平的药物代谢为生成环氧化物,所以答案为E。

第2题:

下列哪个N-单脱甲基代谢物质有活性

A、盐酸阿米替林

B、氟哌啶醇

C、盐酸奋乃静

D、地西泮

E、盐酸氯丙嗪


参考答案:A

第3题:

代谢途径是N-氧化、N-去甲基化、苯环羟化及羰基还原

A.双氯芬酸钠

B.哌替啶

C.美沙酮

D.异丙肾上腺素

E.右丙氧芬


正确答案:C

第4题:

卡马西平在体内可发生( )

A:羟基化代谢
B:环氧化代谢
C:N-脱甲基代谢
D:S-氧化代谢
E:脱S代谢

答案:B
解析:
卡马西平在体内经过环氧化代谢后生成10,11-环氧卡马西平仍具有活性。故答案为B。

第5题:

杂环胺的活性代谢产物是

A、N-甲基化合物

B、N-羟基化合物

C、N-甲基环氧化物

D、N-亚硝基环氧物

E、N-2,3羟基化合物


参考答案:B

第6题:

以下哪些是盐酸美沙酮的代谢途径正确的是()

A、N-去甲基化

B、苯环羟基化

C、N-氧化

D、甲基氧化

E、羟基还原


参考答案:ABCE

第7题:

可待因的代谢为( )。

A、O-脱甲基化

B、ω-1的氧化

C、N-脱异丙基化

D、苯环的羟基化

E、生成酰氯然后与蛋白质发生酰化


正确答案:A
解析:药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化)

第8题:

吗啡的药物代谢为

A.N-脱烷基和N-氧化反应

B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

C.O-脱烷基化反应

D.Α-碳原子羟基化或N-脱甲基

E.生成环氧化物


正确答案:B
吗啡的药物代谢为酚羟基的葡萄糖醛苷化,所以答案为B。

第9题:

盐酸美沙酮的代谢途径有

A:羰基还原
B:甲基氧化
C:N-氧化
D:苯环羟基化
E:N-去甲基化

答案:A,C,D,E
解析:

第10题:

发生第Ⅰ相生物转化后,具有活性的药物是

A.保泰松结构中的两个苯环,其中一个羟基化的代谢产物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂 10,11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1,4-苯二氮 的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

答案:A,B,C
解析:
本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性,但有些药物的代谢物有活性,如保泰松代谢物羟布宗,卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源,地西泮代谢物奥沙西泮,舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

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