03023药物化学
关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）A、可以减低药物的极性B、可以增加药物的稳定性C、影响药代动力学性质D、可以增加药物的解离度E、可以减低药物的解离度
题目
关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）
- A、可以减低药物的极性
- B、可以增加药物的稳定性
- C、影响药代动力学性质
- D、可以增加药物的解离度
- E、可以减低药物的解离度
如果没有搜索结果，请直接 联系老师 获取答案。
如果没有搜索结果，请直接 联系老师 获取答案。
相似问题和答案
第1题：
以下有关溶解度和解离度的说法中正确的是( )
A、通过改变给药途径，可以使溶解度很低的药物被吸收
B、不论何种性质的药物，也不论通过何种途径给药，药物必须处于溶解状态才能被吸收
C、解离型药物能很好地通过生物膜被吸收
D、非解离型药物可有效地通过类脂性的生物膜
参考答案：B
第2题：
关于药物代谢的叙述正确的是
A.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
B.增加药物的解离度，使其生物活性增强，有利于代谢
C.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
B.增加药物的解离度，使其生物活性增强，有利于代谢
C.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
答案：E
解析：
第3题：
下列叙述中哪项是正确的( )。
A．增加解离度使活性降低
B．增加药物的解离度使活性降低
C．减低药物的解离度使活性增强
D．适当的解离度将有最高的活性
E．增加药物的解离度使活性升高
正确答案：D
D [知识点] 药物理化性质和药效的关系
D [知识点] 药物理化性质和药效的关系
第4题：
前药修饰在药物研究开发中的主要用途有
A.增加药物溶解度
B.改善药物吸收和分布
C.增加药物的化学稳定性
D.减低毒性或不良反应
E.延长药物的作用时间
A.增加药物溶解度
B.改善药物吸收和分布
C.增加药物的化学稳定性
D.减低毒性或不良反应
E.延长药物的作用时间
答案：B,C,D,E
解析：
第5题：
关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是
A.可以减低药物的极性
B.可以增加药物的稳定性
C.影响药代动力学性质
D.可以增加药物的解离度
E.可以减低药物的解离度
B.可以增加药物的稳定性
C.影响药代动力学性质
D.可以增加药物的解离度
E.可以减低药物的解离度
答案：D
解析：
酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等，所以答案为D。
第6题：
药物分子中引入酰胺基（ ）
A：增加药物的水溶性，并增加解离度
B：可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C：增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D：明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E：影响药物的电荷分布及作用时间
B：可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C：增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D：明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E：影响药物的电荷分布及作用时间
答案：B
解析：
本题考查药物中官能团的作用。药物分子中引入酰胺基的目的是由于酰胺基可以与生物大分子形成氢键从而可以增强与受体的结合力。故答案为B。
第7题：
关于药物代谢以下说法正确的是
A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程
B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物
B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物
答案：A
解析：
药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程，药物通过吸收、分布并非以原药的形式排泄，而是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源成分，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的共价键结合物。增加药物的解离度或通过结构修饰增加亲脂性并不一定有利于代谢，只有药物具有合适的解离度、亲脂性的条件下，才利于药物的代谢。药物的代谢也可以代谢为活性成分，例如卡马西平在体内代谢为环氧化物后，才能发挥其抗惊厥的药理作用。
第8题：
影响药物吸收的因素有药物的 ( )
A、剂量
B、分子大小
C、性质
D、解离度
E、给药途径
参考答案：ABCDE
第9题：
在药物的基本结构中引入羧基后，下列说法错误的是( )
A.可以增加药物的水溶性
B.羧酸成酯后生物活性发生根本性改变
C.成酯后，可以增加脂溶性
D.使药物的活性下降
E.可以增强药物的解离度
B.羧酸成酯后生物活性发生根本性改变
C.成酯后，可以增加脂溶性
D.使药物的活性下降
E.可以增强药物的解离度
答案：B
解析：
第10题：
前药修饰在药物研究开发中的主要用途有
A .增加药物溶解度 B .改善药物吸收和分布
C .增加药物的化学稳定性 D .减低毒性或不良反应
E .延长药物的作用时间
A .增加药物溶解度 B .改善药物吸收和分布
C .增加药物的化学稳定性 D .减低毒性或不良反应
E .延长药物的作用时间
答案：A,B,C,D,E
解析：
[解析]本题考查前药修饰在药物研究开发中的用途。
前药修饰用于增加药物溶解度、改善药物吸收和分布、增加药物的化学稳定性，减低毒性或不良反应、延长药物的作用时间。
前药修饰用于增加药物溶解度、改善药物吸收和分布、增加药物的化学稳定性，减低毒性或不良反应、延长药物的作用时间。