03023药物化学
以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）A、提高药物的化学活性B、减少药物毒副作用C、增强临床疗效D、药理作用更为专一E、可以用来口服
题目
以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）
- A、提高药物的化学活性
- B、减少药物毒副作用
- C、增强临床疗效
- D、药理作用更为专一
- E、可以用来口服
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相似问题和答案
第1题：
从药物化学角度看，新药设计不包括下列哪个
A．计算机辅助分子设计
B．剂量范围的确定
C．先导化合物的发掘和设计
D．先导化合物的结构修饰
E．先导化合物的结构改造
正确答案：B
本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。所以答案为B。
本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。所以答案为B。
第2题：
从天然活性物质中得到先导化合物的方法有
A、通过组合化学的方法得到
B、以药理学为基础发现先导化合物
C、以药物合成的中间体作为先导化合物
D、从药物临床副作用的观察中发现
E、以微生物发酵得到的抗生素物质
参考答案：E
第3题：
对雌二醇进行结构改造的目的主要有 ()
(A) 可以口服
(B) 长效
(C) 增强活性
(D) 改善来源困难
(E) 增加水溶性
参考答案：(AB)
第4题：
以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为
A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
答案：E
解析：
内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以内源性雌激素药物口服几乎无效，因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性，而是为了口服或能够使之长效。
第5题：
药物化学结构修饰的目的不包括
A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性
答案：E
解析：
药物化学结构修饰的作用有：改善药物的吸收性能；延长药物的作用时间；增加药物对特定部位作用的选择性；减低药物的毒副作用；提高药物的稳定性；改善药物的溶解性能；消除不适宜的制剂性质，所以答案为E。
第6题：
不是药物制剂配伍使用的目的为()
A、产生协同作用
B、达到“三效”
C、提高疗效
D、减少不良反应
E、降低毒副作用
参考答案：B
第7题：
对雄性激素化学结构改造的主要目的为
A.增加其作用时间
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素
答案：E
解析：
对雄性激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素，雄性激素的活性结构专一性很强，对其结构稍作修饰就可使雄性激素活性减低，蛋白同化活性增强，但要做到完全没有雄性活性是十分困难，因此雄性激素活性是蛋白同化激素的主要副作用。
第8题：
药物化学结构修饰的目的是（ ）。
A．改善药物的药代动力学性质
B．提高药物疗效
C．降低毒副作用
D．方便应用
E．简化药物化学结构，便于制备
正确答案：ABCD
第9题：
从天然活性物质中得到先导化合物的方法有
A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质
答案：E
解析：
从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物。
第10题：
雌二醇结构改造的主要目的是
A:增加雌激素活性
B:增加稳定性，可口服
C:改善吸收
D:增加孕激素活性
E:减少副作用
B:增加稳定性，可口服
C:改善吸收
D:增加孕激素活性
E:减少副作用
答案：B
解析：
考查雌二醇结构改造的目的。改造雌二醇结构是为了增加稳定性，可口服和延长作用时间，但答案中无延长作用时间，故选B。