03023药物化学

巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响()A、体内的解离度B、水中溶解度C、电子密度分布D、官能团E、立体因素

题目

巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响()

  • A、体内的解离度
  • B、水中溶解度
  • C、电子密度分布
  • D、官能团
  • E、立体因素
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第1题:

巴比妥类镇静催眠药的药效主要受下列哪种因素影响

A.官能团

B.水中溶解度

C.电子密度分布

D.体内的解离度

E.立体因素


正确答案:D
巴比妥类药物催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中5.位上应有两个取代基,5,5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低,在生理pH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。所以答案为D。

第2题:

巴比妥类药物的药效主要受下列哪些因素的影响( )。

A.O/W分配系数

B.C5位取代基

C.1位取代基

D.适当的化学稳定性

E.分子中的电荷密度分布


正确答案:AB

第3题:

影响巴比妥类药物药效的主要因素为

A、药物的理化性质

B、丙二酰脲母核上取代基的供电性强弱

C、药物-作用靶点之间的非共价键合类别

D、体内代谢难易程度

E、优势构象


参考答案:A

第4题:

下列哪些因素可能影响药效

A:药物的脂水分配系数
B:药物与受体的亲和力
C:药物的解离度
D:药物的电子密度分布
E:药物形成氢键的能力

答案:A,C,D,E
解析:
药物的脂水分配系数、药物的解离度、药物的电子密度分布、药物形成氢键的能力等因素可能影响药效。

第5题:

巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响

A.分子的电荷密度分布

B.分子量

C.立体因素

D.脂溶性

E.水中溶解度


正确答案:D

第6题:

巴比妥类药物在体内的未解离率如下,显效最快的是

A.苯巴比妥未解离率44%

B.己锁巴比妥未解离率90%

C.异戊巴比妥未解离率76%

D.丙烯巴比妥未解离率66%

E.环己巴比妥未解离率56%


正确答案:B
巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数、pKa和脂水分配系数相关。离子状态不能透过细胞膜和血脑屏障,故无镇静作用,未解离比例大的显效快,所以答案为B。

第7题:

巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响

A.药物的酸性解离常数

B.水中的溶解度

C.给药方式

D.药物的立体结构

E.5位取代基在体内的代谢难易


正确答案:E

第8题:

巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响

A、立体因素

B、水中溶解度

C、电子密度分布

D、官能团

E、体内的解离度


参考答案:E

第9题:

下列哪些因素可能影响药效

A.药物的脂水分配系数

B.药物与受体的结合方式

C.药物的解离度

D.药物的电子云密度分布

E.药物的立体结构


正确答案:ABCDE

第10题:

酸碱平衡失调主要影响药物在体内的分布。当呼吸性酸中毒时,血液pH下降,对苯巴比妥药物的影响,下列说法正确的是

A.苯巴比妥体内的解离少,分子型多,易于进入细胞内液,作用增强
B.苯巴比妥体内的解离少,分子型多,不易于进入细胞内液,作用减弱
C.苯巴比妥体内的解离多,离子型多,易于进入细胞内液,作用增强
D.苯巴比妥体内的解离少,离子型多,不易于进入细胞内液,作用减弱
E.苯巴比妥体内的解离不变,分子型与离子型比例不变,作用不变

答案:A
解析:
本题考查的是解离性对药物活性的影响。苯巴比妥显示弱酸性,在酸性的环境中,不易解离,分子型多,易于吸收,作用增强。

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