03023药物化学

在体内贝诺酯水解代谢为阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下，不能发生哪种反应（）A、与葡萄糖醛酸B、与氨基酸C、甲基化D、形成硫酸酯E、与谷胱甘肽

题目

在体内贝诺酯水解代谢为阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下，不能发生哪种反应（）

  • A、与葡萄糖醛酸
  • B、与氨基酸
  • C、甲基化
  • D、形成硫酸酯
  • E、与谷胱甘肽
参考答案和解析
正确答案:D
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第1题：

含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的相代谢反应是( )

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应(2016执业药师《药学专业知识一》考试真题)


答案：C

第2题：

下列叙述与贝诺酯不相符的是()

A、是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯

B、水解产物显芳香第一胺的性质反应

C、水解产物显酚羟基的性质反应

D、对胃粘膜的刺激性大


参考答案：D

第3题：

【49～50】 含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的相代谢反应是

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应


正确答案：C

第4题：

药物在体内发生的结合反应，水溶性增加的有

A.与葡萄糖醛酸的结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与氨基酸的结合反应
D.与谷胱甘肽的结合反应（解毒）
E.甲基化结合反应

答案：A,B,C,D
解析：
药物代谢的第Ⅱ相反应是结合反应，极性基团羟基、羧基、氨基、巯基和磺酸基与体内的活性物质结合代谢。有葡萄糖酸结合（最普遍结合）、硫酸结合、氨基酸结合、谷胱甘肽结合（解毒结合）、乙酰化结合（含氨基的药物发生）和甲基化结合（儿茶酚胺类药物发生）等6种。其中前4种结合使药物水溶性增加，后2种结合使药物脂溶性增加。

第5题：

酰卤化合物的代谢是

A.与葡萄糖醛酸结合

B.与氨基酸结合

C.与谷胱甘肽结合

D.形成硫酸酯

E.形成乙酰化物


正确答案：C

第6题：

贝诺酯吸收后可快速代谢为()。

A、贝诺酚酸

B、阿司匹林

C、对乙酰氨基酚

D、磺胺嘧啶

E、水杨酸


正确答案：CE

第7题：

含有酚羟基的沙丁胺醇在体内的Ⅱ相代谢反应是A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应

含有羧酸的苯甲酸在体内代谢生成马尿酸是属于何种Ⅱ相代谢反应A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应

请帮忙给出每个问题的正确答案和分析，谢谢！


问题 1 答案解析：B
沙丁胺醇中的酚羟基形成硫酸酯化结合物。 【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】

问题 2 答案解析：E
苯甲酸在体内与内源性的氨基酸发生结合反应生成马尿酸。 【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】

第8题：

含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是( )

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应(2016执业药师《药学专业知识一》考试真题)


答案：A

第9题：

可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是

A、对乙酰氨基酚硫酸酯 B、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯

C、N-乙酰亚胺醌 D、对氨基酚

E、乙酸


正确答案：C

第10题：

“为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物”的药物是

A.布洛芬
B.贝诺酯
C.阿司匹林
D.吲哚美辛
E.对乙酰氨基酚

答案：B
解析：
贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物。

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