兽医药理学

喹诺酮类药物为什么具有强大的抗菌作用？氟哌酸主要用于哪些疾病的治疗？

题目

喹诺酮类药物为什么具有强大的抗菌作用？氟哌酸主要用于哪些疾病的治疗？

参考答案和解析
正确答案:这是因为喹诺酮类药的抗菌机理是抑制细菌DNA合成酶。
诺氟沙星（氟哌酸）主要用于肠道感染引起的疾病。
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相似问题和答案

第1题：

以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

A．诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

B．吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

C．光照可分解

D．易和金属离子形成螯合物

E．莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


正确答案：A
吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物，诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物，喹诺酮类抗菌药物极易与金属离子形成螯合物，因此这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。喹诺酮类药物在室温下相对稳定，但在光照下可分解。所以答案为A。

第2题：

氟喹诺酮类药物的共性包括以下哪些方面

A．对G+菌有强大的抗菌作用

B．抗菌谱广

C．体外抗菌活性最强的是司帕沙星

D．不应用于青春期前儿童和妊娠妇女

E．口服吸收良好，口服分布广


正确答案：BDE

第3题：

试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。


参考答案：构效关系：① 1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙 基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙 基(也可以是环丁基环戊基等)取代，活性大于乙基取代。②2位不适合任何 取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。③3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。④5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。⑤ 6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力(与DNA回旋酶的结合力增加2～17倍，穿透力增加1～70倍)，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。⑥7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。⑦ 8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。

第4题：

试述喹诺酮类的抗菌作用机制。


答案：
解析：
答案：喹诺酮类药物选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性,阻碍DNA形成负超螺旋结构使细菌DNA复制受阻而达到杀菌作用。(5分)此外,哇诺酮类药物通过对拓扑异构酶V解环连作用的抑制，干扰革兰氏阳性菌DNA的复制。(2分)

第5题：

下列药物哪些属于喹诺酮类抗菌药

A:
B:
C:
D:
E:

答案：B,C,D,E
解析：
本题考查喹诺酮类药物的化学结构。喹诺酮类抗菌药的结构中含有吡碇酮酸。其中各选项分别为阿昔洛韦、萘啶酸、吡啶酸、诺氟沙星、环丙沙星。阿昔洛韦为开环核苷类抗病毒药物。而萘啶酸、吡啶酸、诺氟沙星、环丙沙星均为喹诺酮类抗菌药的代表药物。故选BCDE。

第6题：

以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

C、光照可分解

D、易和金属离子形成螫合物

E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


参考答案：A

第7题：

茶碱非处方药与喹诺酮类抗菌药合用会

A．减轻茶碱中毒的危险

B．增加茶碱中毒的危险

C．增加喹诺酮类抗菌药的副作用

D．降低喹诺酮类抗菌药的副作用

E．提高喹诺酮类抗菌药的不良反应发生率


正确答案：B

第8题：

氟喹诺酮类药物的共性包括以下哪些

A、对G+菌有强大的抗菌作用

B、抗菌谱广

C、体外抗菌活性最强的是司帕沙星

D、不应用于青春期前儿童和妊娠妇女

E、口服吸收良好，口服分布广


参考答案：BDE

第9题：

下列药物哪些是喹诺酮类抗菌药，并能引起体内金属离子流失



答案：B,C,D,E
解析：
喹诺酮类药物含有4-羰基-3-羧基结构，该结构作用于DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，为抗菌必需结构。也是该结构与体内金属离子（如钙离子、铁离子和锌离子等）络合，随药物代谢排出体外，18岁以下禁用。从给出的结构中，认识羧基（-COOH），就可选出正确答案了。A结构是鸟嘌呤母环的阿昔洛韦结构，没有羧基，与其余4个结构有明显的差异。

第10题：

简述喹诺酮类药物产生抗菌作用的机制。


答案：
解析：
答案：喹诺酮类药物与细菌DNA回旋酶的a亚基结合形成DN回旋酶-DNA-喹诺酮三元服复合物，抑制酶的开口和封口活性，阻碍DNA形成负超螺旋结构，使细菌DNA复制受阻而达到杀菌作用。此外，喹诺酮类药物通过对拓扑异构酶Ⅳ解环链作用的抑制，干扰革兰氏阳性菌DNA的复制。

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