药物设计学
软药
题目
软药
参考答案和解析
正确答案:
据药物的代谢机理，所设计的药物在完成治疗作用后，可按预先规定的代谢途径和可以控制的代谢速率，只经一步转化就失去活性，断下的碎片无毒或几乎无毒，并不再留在体内产生有害的后续反应，而被迅速排出体外，从而使药物所期望的活性和毒性分开。
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相似问题和答案
第1题：
软药与前药的不同在于软药本身就具有生物活性,只经一步代谢失活,而前药是无活性的化合物,经代谢活化。()
此题为判断题(对，错)。
答案：正确
第2题：
符合软药的描述有
A．是一种新药的设计方法
B．可以避免体内产生活性的代谢产物
C．软药可在体内按预知方式和可控速率代谢转化为无活性药物
D．软药本身无治疗作用
E．设计软药可提高治疗指数
正确答案：ABCE
第3题：
解释软药和前药?它们有何区别?
参考答案：前药是一类体外活性较小或无活性，在体内经生物转化释出活性物质而发挥药理作用的化合物。软药指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，在体内起作用后经预料的、可控的代谢作用转变为无活性的和无毒的化合物。
区别：软药与前药的设计原理相反。软药设计的目的是希望药物起效后，即刻经简单的代谢转变为无活性和无毒的物质，减少药物的毒副作用，提高治疗指数和安全性。
区别：软药与前药的设计原理相反。软药设计的目的是希望药物起效后，即刻经简单的代谢转变为无活性和无毒的物质，减少药物的毒副作用，提高治疗指数和安全性。
第4题：
简述什么是软接触镜，其释药有何特征？
正确答案:软接触镜即通常所说隐形眼镜，系以甲基丙烯酸羟乙基酯的聚合物为主要原料制成。
这种材料中亲水基团多，有吸附溶液中药物的性质，利用此性质，可将软镜浸入药液中吸附药液作为缓释给药系统。
第5题：
符合软药的描述有
A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程
答案：A
解析：
软药本身是一种具有治疗作用的药物，经体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物，软药的设计可以提高治疗指数，可以使药代动力学问题得到简化，软药的概念与前药正好不同，前药是没有活性的化合物，在体内经生物或化学转化成活性的化合物。软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程，所以答案为A。
第6题：
经过化学结构修饰后，体外无活性，进入体内才有活性的药物称为
A、软药
B、原药
C、前药
D、硬药
E、药物载体
参考答案：C
第7题：
符合软药的描述有
A:是一种新药的设计方法
B:本身不具有活性
C:软药可在体内按预知方式和可控速率代谢转化为无活性药物
D:软药是前药的同义词
E:设计软药可提高治疗指数
B:本身不具有活性
C:软药可在体内按预知方式和可控速率代谢转化为无活性药物
D:软药是前药的同义词
E:设计软药可提高治疗指数
答案：A,C,E
解析：
软药是指本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。是一种新的设计方法，可以提高资料指数、避免体内产生活性代谢产物。
第8题：
所有的前药都可以进行一次软药设计,但软药不能进行前药设计。()
此题为判断题(对，错)。
答案：错误
第9题：
符合软药的描述有
A.是一种新药的设计方法
B.本身不具有活性
C.软药可在体内按预知方式和可控速率 代谢转化力无活性药物
D..软药是前药的同义词
E.设计软药可提高治疗指数
A.是一种新药的设计方法
B.本身不具有活性
C.软药可在体内按预知方式和可控速率 代谢转化力无活性药物
D..软药是前药的同义词
E.设计软药可提高治疗指数
答案：A,C,E
解析：
第10题：
举例说明软药设计原理。
正确答案: 设计原理为：
（1）以某种药物的已知无活性的代谢物作为先导物。
（2）将这种代谢物进行结构修饰，以获得无活性代谢物的结构类似物。
（3）新的软类似物的结构设计应是经一步代谢就能产生原来无活性的代谢物，而不经过有毒中间体阶段。
（4）对活化阶段的分子进行修饰，控制所设计的软药的转运、结合的性质以及代谢速率和药动学行为。
泼尼松龙等在体内可发生17位的羟乙酮基氧化成无活性羧基，它是设计软药的良好先导物。将泼尼松龙酸与氯代甲醇成酯得软药氯替泼诺，则成为较少副作用的软药，用作滴眼剂，治疗炎性和过敏性眼疾患。氯替泼诺吸收入血液循环后，迅速代谢成预期无活性的代谢物，自尿和胆汁排出。治疗指数与氢化可的松比提高20倍。