药物设计学

下列抗病毒药物中,哪些属于无环核苷类化合物()A、恩替卡韦B、更昔洛韦C、西多福韦D、去羟肌苷E、阿昔洛韦

题目

下列抗病毒药物中,哪些属于无环核苷类化合物()

  • A、恩替卡韦
  • B、更昔洛韦
  • C、西多福韦
  • D、去羟肌苷
  • E、阿昔洛韦
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第1题:

为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是

A.更昔洛韦

B.泛昔洛韦

C.西多福韦

D.阿德福韦

E.阿昔洛韦


正确答案:E
本组题考查抗病毒药物。开环的核苷类抗病毒药物有阿昔洛韦等。更昔洛韦可以看成是具有C3’-0H和C5’-OH的开环脱氧鸟苷衍生物,对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强,对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效。但毒性比较大,临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起的严重感染。喷昔洛韦是更昔洛韦的电子等排体,与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱,但生物利用度较低。泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物,口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦,生物利用度可达77%。西多福韦是胞嘧啶非环状核苷类衍生物,以单磷酸酯的形式存在,进人体内后经宿主细胞的酶将其转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物,系广谱抗病毒药物,现已作为抗疱疹病毒的首选药物。本品是开环的鸟苷类似物,可以看成是在糖环中失去C-2’和C一3’的嘌呤核苷类似物。

第2题:

妊娠期药物安全索引中抗病毒药物属妊娠期毒性分级为X级的是

A、去羟肌苷、阿昔洛韦

B、喷昔洛韦、泛昔洛韦

C、利巴韦林

D、阿糖腺苷、碘苷

E、齐多夫定、拉米夫定


参考答案:D

第3题:

关于开环核苷类抗病毒药物叙述错误的是

A、开环核苷类抗病毒药物包括阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦等

B、阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物,是链中止剂,从而使病毒的DNA合成中断

C、更昔洛韦是开环脱氧鸟苷衍生物,对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强

D、喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物,与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱和生物利用度

E、伐昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦,生物利用度可达77%


参考答案:D

第4题:

阿昔洛韦的前体药物( )

A:阿糖腺苷
B:西多福韦
C:膦甲酸钠
D:喷昔洛韦
E:伐昔洛韦
(抗疱疹病毒药物)

答案:E
解析:
伐昔洛韦为阿昔洛韦的前体药,口服后在体内水解为阿昔洛韦。

第5题:

属于前体药物开环抗病毒的是

A:阿昔洛韦
B:伐昔洛韦
C:更昔洛韦
D:泛昔洛韦
E:阿德福韦酯

答案:B,D,E
解析:

第6题:

仅限局部外用治疗的抗病毒药物是

A、碘苷

B、阿昔洛韦

C、更昔洛韦

D、伐昔洛韦

E、泛昔洛韦


参考答案:A

第7题:

属于前体药物开环抗病毒的是

A.阿昔洛韦

B.伐昔洛韦

C.更昔洛韦

D.泛昔洛韦

E.阿德福韦酯


正确答案:BDE
本题考查的是抗病毒药。开环核苷抗病毒药有阿昔洛韦、更昔解泛昔和阿德福韦酯。

第8题:

为喷昔洛韦前体药物的是

A.更昔洛韦

B.泛昔洛韦

C.西多福韦

D.阿德福韦

E.阿昔洛韦


正确答案:B

第9题:

仅限局部外用治疗的抗病毒药物是

A.泛昔洛韦
B.阿昔洛韦
C.碘苷
D.更昔洛韦
E.伐昔洛韦

答案:C
解析:

第10题:

核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理设计而成的,主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物。

侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是查看材料

A.阿昔洛韦
B.更昔洛韦
C.喷昔洛韦
D.奥司他韦
E.泛昔洛韦

答案:B
解析:
本组题考查嘌呤核苷类的抗病毒药物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学结构,属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛韦类药物);属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦,是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛韦,是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯,泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故本组题答案应选B。

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