药物设计学
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相似问题和答案
第1题：
青蒿素的药效基团为()。
参考答案：过氧键
第2题：
A.必需基团
B.催化基团
C.疏水基团
D.亲水基团
E.结合基团
B.催化基团
C.疏水基团
D.亲水基团
E.结合基团
酶发挥活性所必需的基团称为
答案：A
解析：
第3题：
抗菌作用必需的基本药效基团
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正确答案：D
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第4题：
表面活性剂的结构特征是
A、有中等极性基团
B、无极性基团
C、有亲水基团，无疏水基团
D、有疏水基团，无亲水基团
E、疏水基团，亲水基团均有
B、无极性基团
C、有亲水基团，无疏水基团
D、有疏水基团，无亲水基团
E、疏水基团，亲水基团均有
答案：E
解析：
面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成，烃链长度一般在8个碳原子以上，极性基团可以是解离的离子，也可以是不解离的亲水基团。极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或氨基及它们的盐，也可以是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等。如肥皂是脂肪酸类(R-COO-)表面活性剂，其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团，解离的脂肪酸根(COO-)为亲水基团。
第5题：
有机药物是由哪种物质组成的（ ）
A：基团+片段
B：母核+药效团
C：片段+药效团
D：基团+药效团
E：母核+骨架结构
B：母核+药效团
C：片段+药效团
D：基团+药效团
E：母核+骨架结构
答案：B
解析：
化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构（又称母核）和与之相连接的基团或片段（又称为药效团）组成。
第6题：
有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是
A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团
B、6位氟原子可增大抗菌活性
C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
D、5位氨基是抗菌活性的必需基团
E、8位引入氟，对光不稳定
参考答案：D
第7题：
属于H2受体拮抗剂构效关系的是
A:一端是碱性的芳环结构
B:一端平面极性基团可与受体发生氢键键合
C:两个药效团连接链长度以2个原子宜
D:两个药效团连接链长度以4个原子宜
E:连接链的第2位是硫原子
B:一端平面极性基团可与受体发生氢键键合
C:两个药效团连接链长度以2个原子宜
D:两个药效团连接链长度以4个原子宜
E:连接链的第2位是硫原子
答案：A,B,D,E
解析：
本题考点是总结H2受体拮抗剂相关的构效关系。
第8题：
以下基团或片段不能出现在药效团中的是()。
A、α,β不饱和酮
B、苄基
C、甲烷磺酸酯
D、二苯基
正确答案:A,C
第9题：
L-脯氨酸骨架，含有极性的巯基可有效与酶中的锌离子结合，为关键药效基团，但会产生皮疹、味觉障碍的副作用的血管紧张素转化酶抑制剂是
答案：A
解析：
本题考查的是抗高血压药物的特点。卡托普利是L-脯氨酸骨架，含有巯基的ACEI药物，有皮疹、味觉等障碍，与巯基有关；替米沙坦属于AⅡ受体拮抗剂，联苯结构，第一个不含四氮唑的药物；依那普利是前体药物，代谢成依那普利拉发挥作用；缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂；地尔硫是苯硫氮类钙拮抗剂，2个手性中心，顺式右旋体活性大。
第10题：
有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是
A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B:6位氟原子可增大抗菌活性
C:7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
E:8位引入氟，对光不稳定
B:6位氟原子可增大抗菌活性
C:7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
E:8位引入氟，对光不稳定
答案：D
解析：
考查喹诺酮类的构效关系。喹诺酮结构5可引入氨基，虽然对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布的选择性，并不是抗菌活性的必需基团，故选D。