工学
问答题简述磺胺类药物的作用机理及意义？
题目
问答题
简述磺胺类药物的作用机理及意义？
参考答案和解析
正确答案：
磺胺药物能抑制细菌生长，是因为这些细菌在生长繁殖时需利用对氨基苯甲酸作底物。在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸，二氢叶酸是核苷酸合成过程中的辅酶之一四氢叶酸的前体。磺胺药物的结构与对氨基苯甲酸相似，可竞争性抑制菌体内的二氢叶酸的合成酶，从而阻碍了二氢叶酸的合成。菌体内二氢叶酸缺乏，导致核苷酸、核酸的合成受阻，因而影响细菌的生长繁殖，起到杀菌的目的。根据竞争性抑制的特点，服用磺胺药物是必须保持血液中药物的高浓度，以发挥其有效的竞争性抑制作用。
解析：
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相似问题和答案
第1题：
试述巴比妥类药物的作用，用途，作用机理及不良反应？
正确答案:作用：中枢抑制
用途：
①镇静
②失眠（催眠）
③抗惊厥
④麻醉（硫喷妥钠）及麻醉前（戊巴比妥）给药
⑤抗癫痫大发作及持续状态（苯巴比妥 戊巴比妥）
作用机理：能与GABA－苯二氮卓类/CL离子通道大分子复合体相结合，延长CL离子通道的开放时间，促进GABA引起的介导引起的CL内流，减弱谷氨酸介导的除极。
不良反应：
①后遗症状
②耐受性及成瘾性
③抑制呼吸，是致死的原因
④反跳现象
⑤急性中毒，以中枢广泛抑制为主要表现
第2题：
试述青霉素的抑菌机理及磺胺类药物的抑菌机理。
正确答案: 青霉素是革兰氏阳性菌肽聚糖单位五肽尾末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸的结构类似物。它们两者可以相互竞争转肽酶的活性中心。当转肽酶与青霉素结合后，因前后两个肽聚糖但体间的肽桥无法交联，因此只能合成缺乏正常机械强度的缺损肽聚糖，从而形成细胞壁缺损细胞。因为青霉素的作用机制在于抑制肽聚糖的生物合成，因此对处于生长旺盛期的革兰氏阳性菌具有明显的抑制作用，而对于处于生长休眠期的细胞无抑制作用。磺胺类药物是一种抗代谢药物，其作用机制为：很多细菌不能利用外界提供的叶酸，需要利用对氨基苯甲酸合成生长所需的叶酸。而磺胺的存在可与对氨基苯甲酸竞争性与二氢蝶酸合成酶结合，阻止叶酸的合成，从而抑制细菌生长。
第3题：
简述磺胺类药物的作用机制。
正确答案:磺胺的结构与PABA相似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，使细菌核酸合成受阻，从而抑制细菌生长繁殖。
第4题：
简述喹诺酮类药物的抗菌机理及该类药物各代的抗菌特点。
正确答案:抗菌机理：抑制菌体DNA回旋酶。一代药物抗菌谱窄，仅作用于肠科细菌，与血浆蛋白结合率高，故血药浓度低，主要用于尿路感染；二代药物抗革兰氏阴性菌作用增强，对绿脓杆菌有效，与各种抗生素无交叉耐药性，不仅可用于尿路感染，还可用于肠道感染。三代药物为含氟的喹诺酮类，抗菌广，抗菌作用增强，口服吸收好，体内分布广，半衰期长，服用次数少，较少产生耐药性，不良反应少。
第5题：
磺胺类药物抗菌机理：磺胺类药物与（）发生竞争，影响细菌的生长繁殖。
- A、PABA
- B、TMP
- C、SMD、
- D、PST
- E、SPF
正确答案:A
第6题：
简述磺胺类药物的抑菌机理。
正确答案: 细菌对叶酸的合成：对磺胺药敏感的细菌在生长繁殖过程中，不能直接从生长环境中利用外源叶酸，而是利用对氨基苯甲酸、碟啶和谷氨酸，在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶还原为四氢叶酸。四氢叶酸是一碳基团转移酶的辅酶，参与嘌呤、嘧啶、氨基酸的合成。
磺胺类的抑菌作用：磺胺类的化学结构与对氨基苯甲酸的结构极为相似，能与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，或者形成以磺胺代替对氨基苯甲酸的伪叶酸，最终使核酸合成受阻，结果细菌生长繁殖被阻止。
第7题：
试述平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机理。
正确答案: 分五类：
（1）肾上腺素受体激动药：本类药物因激动β受体，激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。
①肾上腺素：对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，有不利影响。现在本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。
②麻黄碱：作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发作。
③异丙肾上腺素：选择作用于β受体，对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。
④β2受体激动剂：本类药物对β2受体有较强选择性，对α受体无作用。如沙丁胺醇（舒喘灵），克伦特罗，特布他林。
（2）茶碱：能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有利尿作用。
（3）M胆碱受体阻断剂：能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张支气管作用，增加第一秒钟最大呼气量，而不影响痰液分泌，也无明显全身性不良反应。主要用于喘息型慢性支气管炎。
（4）肾上腺皮质激素：糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。它能抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。
倍氯米松：为地塞米松衍化物本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。气雾吸入，直接作用于气道发生抗炎平喘作用，能取得满意疗效，且无全身不良反应，长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。长期吸入，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。
（5）肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠又名咽泰色甘酸钠它能抑制肺肥大细胞对各种刺激，包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。
第8题：
简述喹诺酮类药物的特点及作用机理。
正确答案: 喹诺酮类药物的特点：
①抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用。
②杀菌力强，在体外很低的药物浓度即可显示高度的抗菌活性，临床疗效好。
③吸收快、体内分布广泛，可治疗各个系统或组织的感染性疾病。
④抗菌作用独特，与其他抗菌药无交叉耐药性。
⑤使用方便，不良反应小。
作用机理：抑制细菌脱氧核糖核酸（DNA）回旋酶，干扰DNA复制使细菌死亡。
第9题：
简述磺胺类药物的抗菌机理，掌握其抗菌机理有何理论和实践意义？
正确答案:磺胺类的抗菌机理为竞争性抑制二氢叶酸合成酶，使细菌不能合成二氢叶酸，最终影响核酸和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长与繁殖。
掌握磺胺的抗菌机理有以下理论和实践意义：
（1）使用磺胺要有足够的剂量和疗程，首剂要加倍，使药物在血中迅速达到有效抑菌浓度以对抗PABA；
（2）局部感染应排脓清创，否则磺胺药的作用将减弱；
（3）磺胺药忌与普鲁卡因、酵母片合用；
（4）人体能直接利用食物中的叶酸，核酸代谢不受磺胺类的干扰，能利用外源性叶酸的细菌对磺胺不敏感。
第10题：
简述磺胺类药物的分类及代表药物。
正确答案:磺胺药根据主要用途和口服后吸收的难易程度分为三类： 主要用于全身感染的磺胺药，口服易吸收，如磺胺嘧啶等； 主要用语肠道感染的磺胺药，口服难吸收，如柳氮磺吡啶； 外用的磺胺药，如磺胺嘧啶银等。