工学

填空题环磷酰胺在体内经肝脏的酶转化成(),然后在肿瘤细胞中进一步分解生成(),最后转化成()离子,而发挥抗肿瘤作用。

题目
填空题
环磷酰胺在体内经肝脏的酶转化成(),然后在肿瘤细胞中进一步分解生成(),最后转化成()离子,而发挥抗肿瘤作用。
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第1题:

环磷酰胺抗肿瘤作用特点是( )。

A.在体内外均有活性

B.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C.在体外有抑杀癌细胞作用

D.干扰转录过程

E.干扰有丝分裂


正确答案:B
B    [知识点] 抗恶性肿瘤药—环磷酰胺(CTX)的作用机制

第2题:

环磷酰胺对肿瘤细胞的高度选择性是由于

A、是细胞周期特异性药物

B、借助于正常细胞的酶促去毒作用实现

C、不在正常细胞中代谢

D、在肝脏中进行去毒转化

E、不能进入正常细胞


答案:B

第3题:

环磷酰胺抗肿瘤作用的特点是( )。

A.在体内外均有活性

B.干扰有丝分裂

C.在体外有抑杀癌细胞作用

D.干扰转录过程

E.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用


正确答案:E
本题考查环磷酰胺抗肿瘤作用特点。环磷酰胺在体外无活性,吸收后在肝脏经微粒体混合功能氧化酶裂环生成中间产物醛磷酰胺,后者在细胞内分解出具有强大烷化作用的磷酰胺氮芥与DNA发生烷化,形成交叉联结,破坏其结构,可杀伤各期细胞,抑制肿瘤细胞的生长繁殖,属周期非特异性药物。故答案为E。

第4题:

环磷酰胺在细胞内转化成何种强效代谢物起烷化作用

A.4-羟环磷酰胺

B.氮芥

C.醛磷酰胺

D.丙烯醛

E.磷酰胺氮芥


正确答案:E

第5题:

经代谢生成磷酰氮芥、丙烯醛和氮芥而发挥抗肿瘤作用的药物是

A、卡莫司汀

B、塞替派

C、卡莫氟

D、环磷酰胺

E、氟尿嘧啶


参考答案:D

第6题:

环磷酰胺的抗肿瘤作用特点是

A、在体内外均有活性

B、在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用

C、在体外有抑杀癌细胞作用

D、干扰转录过程

E、干扰有丝分裂


参考答案:B

第7题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.丙烯醛

C.磷酰氮芥

D.4-酮基环磷酰胺

E.去甲氮芥


正确答案:BCE
解析:本题考查环磷酰胺的体内代谢。 环磷酰胺在肿瘤组织中经非酶促反应β-消除生成B和C,它们均可形成代谢产物E,B、C和E都是较强的烷化剂。而环磷酰胺失活途径是在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成A,A进一步氧化代谢成无毒的D。

第8题:

体外无抗肿瘤活性,在肝脏转化后发挥作用的药物是( )。

A.氮芥

B.噻替派

C.白消安

D.环磷酰胺

E.丝裂霉素


正确答案:D

第9题:

环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中具有抗肿瘤活性的为( )。

A.4-羟基环磷酰胺

B.丙烯醛

C.磷酰氮芥

D.4-酮基环磷酰胺

E.去甲氮芥


正确答案:BC
解析:烷化剂

第10题:

通过直接作用于DNA发挥抗肿瘤作用的药物是A.环磷酰胺B.巯嘌呤C.门冬酰胺SX

通过直接作用于DNA发挥抗肿瘤作用的药物是

A.环磷酰胺

B.巯嘌呤

C.门冬酰胺

D.长春碱

E.喜树碱


正确答案:A
环磷酰胺经肝P450酶代谢激活,形成环酰胺氮芥,与DNA发生烷化反应,直接影响和破坏DNA结构及功能,干扰转录和复制。

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