工学

单选题在青霉素的侧链酰胺的α位引入(),可降低羰基上氧的电子密度,阻碍了青霉素的电子转移,所以对酸稳定。A 推电子基团B 吸电子基团C 酸性基团D 碱性基团

题目
单选题
在青霉素的侧链酰胺的α位引入(),可降低羰基上氧的电子密度,阻碍了青霉素的电子转移,所以对酸稳定。
A

推电子基团

B

吸电子基团

C

酸性基团

D

碱性基团

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第1题:

耐酸青霉素的结构特点是

A.6位侧链引入极性基团

B.6位侧链引入位阻较大基团

C.6位侧链引入吸电子基团

D.6位侧链引入供电子基团

E.6位侧链引入疏水性基团


正确答案:C

第2题:

耐酸半合成青霉素的结构特征是

A.6一氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7.氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:C
在青霉素的侧链结构中引入吸电基团,能够增强对酸的稳定性,所以答案为C。

第3题:

有关青霉素 G在酸性环境下的说法正确的是 ()

(A) 在稀酸溶液中( pH=4.0),侧链上的羰基氧原子上的孤对电子,作为亲核试剂进攻 β-内酰胺环。

(B) 在稀酸溶液中( pH=4.0),发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸

(C) 青霉素G不耐酸,所以不能经口服给药

(D) 在强酸条件下发生裂解,最终会生成青霉醛

(E) β-内酰胺环的羰基和氮原子上的孤对电子形成共轭使稳定性下降


参考答案:(ACD)

第4题:

在青霉素类化合物酰胺侧链的α位引入哪个基团,可扩大抗菌谱

A、苯基

B、乙氧基

C、甲氧基

D、氨基

E、咪唑


参考答案:D

第5题:

耐酶半合成青霉素的结构特征

A、6-氨基青霉烷酸(6-APA)

B、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

C、侧链具有吸电子基团

D、侧链酰胺上引入体积较大的基团

E、将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D

第6题:

广谱青霉素的结构特点是

A.6位侧链引入极性基团

B.6位侧链引人位阻较大基团

C.6位侧链引入吸电子基团

D.6位侧链引入供电子基团

E.6位侧链引入疏水性基团


正确答案:A

第7题:

青霉素类抗生素保持生物活性的基本结构是

A.6一氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7.氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:A
青霉素类与头孢菌素类均为β-内酰胺类抗生素,其中青霉素类基本结构为6-氨基青霉烷酸(6-APA),头孢类基本结构为7-氨基头孢烷酸(7-AcA),所以答案为A。

第8题:

关于青霉素结构改造,得到的一系列半合成青霉素的描述,不正确的是

A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林

B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林

C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林

D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林

E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林


正确答案:DE
在氨苄西林的苯甘氨酸的苯环4位引入-OH可得到阿莫西林,生物利用度提高。在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林。

第9题:

耐酶半合成青霉素的结构特征是A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)SXB

耐酶半合成青霉素的结构特征是

A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)

B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

C.侧链具有吸电子基团

D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


正确答案:D
耐酶半合成青霉素的结构特点为在侧链酰胺上引入体积较大的基团,阻止药物分子与β-内酰胺酶活性中心相互作用,如苯唑西林类药物。

第10题:

耐酶青霉素的结构特点是

A、6位酰胺侧链引入强吸电子基团

B、6位酰胺侧链引入供电子基团

C、6位侧链引入较大的空间位阻基团

D、5位引入大的供电基团

E、6位酰胺侧链引入极性基团


参考答案:C

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