工学

判断题取代基的共轭效应、极性效应和位阻效应对单体的活性影响不大。A 对B 错

题目
判断题
取代基的共轭效应、极性效应和位阻效应对单体的活性影响不大。
A

B

参考答案和解析
正确答案:
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第1题:

取代基在单体中存在共轭效应,而形成聚合物后,共轭作用消失,共轭效应使内能降低. ( )

此题为判断题(对,错)。


参考答案: 正确

第2题:

以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系

A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

B.5位有烷基取代时活性增加

C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团

D.6位F取代可增强对细胞的通透性

E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性


正确答案:B

第3题:

以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系

A、3位羧基和4位酮基是必需的药效基团

B、5位有烷基取代时活性增加

C、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

D、6位F取代可增强对细胞的通透性

E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性


参考答案:B

第4题:

有关喹诺酮类抗菌药构效关系,正确的描述有

A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团
C:1位取代基为烃基或环烃基,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
D:6位引入氟原子,抗菌活性增大
E:5位引入氨基,对活性影响不大,但可提高吸收能力和组织分布选择性

答案:A,B,C,D,E
解析:

第5题:

符合喹诺酮类药物的构效关系的是

A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B:5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性
C:6位F取代时可使抗菌活性增大
D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性
E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

答案:A,B,C,D,E
解析:

第6题:

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:

A.1,4一二氢吡啶环为活性必需

B.3,5一二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙

C.3,5一取代酯基不同,4位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.4位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降


正确答案:ABCDE
B:3,5位若为吸电子基团,氰基、硝基取代时,拮抗活性减少,甚至转为激动活性,C:由于手性碳的不对称性,提高了选择性,E:4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大,其作用在于锁定二氢吡啶环,邻问位活性最大,对位大大减少。

第7题:

关于呋塞米的构效关系,叙述不正确的是()。

A.1位取代基必须呈酸性,羧基取代时活性最强

B.1位取代基必须呈酸性,四唑基取代时活性最强

C.5位的氨磺酰基是必需基团

D.4位为三氟甲基取代时,活性增加

E.4位为氯取代时,活性增加


正确答案:B

第8题:

单体中取代基间作用小,而聚合物中由于主链共价键约束而使取代基之间产生作用,从而储存了部分能量,因此取代基的空间效应对聚合物影响大于单体,含取代基的单体可将部分反应热以内能形式存储,从而使聚合热减小。( )

此题为判断题(对,错)。


参考答案: 正确

第9题:

不符合喹诺酮类药物构效关系的是

A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B:5位有烷基取代时活性增加
C:6位F取代时可增强对细胞通透性
D:7位哌啶取代可增强抗菌活性
E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

答案:B
解析:

第10题:

自由基聚合中决定单体π键断裂的原因有()。

  • A、初级自由基的活性
  • B、取代基的极性效应
  • C、取代基的共轭效应
  • D、自由基活性种的稳定性
  • E、反应温度

正确答案:A,B,C

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