填空题药物经结构修饰后的衍生物常失去原药的（），给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为（），使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为（），采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为（）。

题目

填空题

药物经结构修饰后的衍生物常失去原药的（），给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为（），使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为（），采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为（）。

参考答案和解析

正确答案：生物活性,原药,前药,前药原理

解析：暂无解析

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相似问题和答案

第1题：

指一类由活性药物(母药)通过一定方法衍生而成的药理惰性化合物，在体内经酶解或非酶解途径释放出活性药物（）

A、前体药物制剂

B、磁性靶向制剂

C、靶向给药乳剂

D、毫微囊

E、脂质体

正确答案：A
解析：靶向制剂

第2题：

关于前药的说法，错误的是( )

A.转化为原药后失去活性
B.在体内经酶或非酶的作用转化为原药
C.是原药结构修饰后的衍生物
D.制备的目的是为了使药效更好的发挥
E.本身没有活性

答案：A

解析：

第3题：

药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢转变为活性药物发挥药效，该药物称为

A．原药

B．硬药

C．前药

D．药物载体

E．软药

正确答案：C
前药是指一些无药理活性的化合物，在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径，被转化为活性药物。所以答案为C。

第4题：

下列不正确的说法是（）

A、前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B、靶向药物是软药的一种特殊形式
C、孪药分子常常可产生明显的协同作用
D、孪药实际上就是软药
E、酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

正确答案:A,B,D

第5题：

下列哪种说法与前药的概念不相符合

A.前药是指一些无药理活性的化合物
B.前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象
C.前药在体内经简单代谢被转化为活性药物
D.药效潜伏化的药物
E.经结构改造减低了毒性的药物

答案：E

解析：

前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径，被转化为活性的药物，前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象，通过结构改变使其变为无活性化合物，再在体内转化为活性药物。前药修饰是药物潜伏化的一种方法。

第6题：

下列哪种说法与前药的概念不相符合

A、前药是指一些无药理活性的化合物

B、前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象

C、前药在体内经简单代谢被转化为活性药物

D、药效潜伏化的药物

E、经结构改造减低了毒性的药物

参考答案：E

第7题：

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构，酸性基团可以为四氮唑环，也可以是羧基；在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物，咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。

前药是本身无活性，在体内经酶水解或其他转化后，形成活性的代谢物发挥药理作用。下列药物为前药的是

A.氯沙坦
B.缬沙坦
C.厄贝沙坦
D.替米沙坦
E.坎地沙坦酯

答案：E

解析：

本组题考查的是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药物的结构特点。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构，酸性基团可以为四氮唑环，也可以是羧基；在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物，咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。第一个不含咪唑环的药物是缬沙坦，具有螺环的药物是厄贝沙坦，第一个不含四氮唑环的药物是替米沙坦。坎地沙坦酯是前药，体内代谢成坎地沙坦发挥作用。注意：解题的关键要认识咪唑环，酯键是前药的一个特征。

第8题：

药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为()

A.硬药

B.前药

C.原药

D.软药

参考答案：B

第9题：