工学

问答题天然头孢菌素C有哪些缺点?如何进行结构修饰?

题目
问答题
天然头孢菌素C有哪些缺点?如何进行结构修饰?
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相似问题和答案

第1题:

Smith氧化降解法所需试剂有哪些?如何进行?该法有何优缺点?


正确答案: Smith氧化降解法试剂由NaIO4、NaBH4、pH≈2的稀酸组成。
反应分三步进行:
①在水或稀醇溶液中,用NaIO4在室温条件下将糖元氧化开裂为二元醛。
②将二元醛用NaBH4还原成醇。
③调节pH值为2左右,室温放置让其水解。该裂解反应的优点主要是适合于酸水解时苷元结构易变的苷类或难被酸水解的C-苷类;缺点在于不适于苷元上有1,2-二元醇结构的苷类。

第2题:

天然食用色素与人工合成色素相比有哪些优缺点?


正确答案: 天然色素优点:
天然色素多来自动物、植物组织,因此,一般来说对人体的安全性较高。
有的天然色素本身就是一种营养素,具有营养功能,还有的具有药理功能。能更好地模仿天然物的颜色,着色的色调比较自然。
天然色素缺点:较难溶解,不易上色均匀;染着性较差,某些与食品原料反应而褪色;坚牢度较差,局限性(温度,光照,PH值,氧化等);难调色。不同色素相溶性差,难调;成分复杂,易产生沉淀、混浊等现象;受金属离子和水质影响。金属离子作用下发生分解,变色,生成不溶盐类。

第3题:

天然青霉素G有哪些缺点?简述半合成青霉素的结构改造方法。


参考答案:
答:天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰氏阳性菌有效,对多数革兰氏阴性菌也有效。

第4题:

气割有哪些优缺点?应用如何?


正确答案: 优点:它比一般机械切割效率高,成本低,设备简单。特别适用于切割厚件,外形复杂件及各种位置不同形状的零件。近年来,自动,半自动切割设备得到广范应用,提高效率。
缺点:割缝附近金属发生变化,某些元素被烧损,这一区域金属硬度提高,晶粒组织变粗,切割后工件稍有变形。

第5题:

对天然结构的反义核酸进行化学修饰的意义何在?化学修饰途径主要有哪些?


正确答案: 磷酸二酯键组成的天然的寡核苷酸易受体内各种酶的降解,同时也难于透过细胞膜,因此对天然的寡核苷酸进行化学修饰是提高寡核苷酸药物的生物利用度所必需的。
反义核酸的修饰方法可归纳为:
1.磷酸二酯键的修饰;
2.核糖环的修饰;
3.碱基的修饰;
4.缀合物的修饰;
5.将磷酸二酯键和糖环骨架用肽键取代形成肽核酸。

第6题:

天然青霉素G有哪些主要缺点?


正确答案:水溶液不稳定,室温放置24小时大部分失效,并产生引起过敏反应的降解物;口服易被胃酸、消化酶破坏,不易透过血脑屏障,吸收缓慢;抗菌谱窄;易产生耐药性。

第7题:

血红蛋白的修饰方法有哪些?各有什么优缺点?


正确答案: 血红蛋白(HB.的修饰方法有三种,
①交联血红蛋白在α或β链之间进行化学连接,维持Hb四聚体结构,同时降低Hb氧亲和力,增加向组织释氧的能力。但循环半衰期仍然较短,不能满足临床应用要求。
②聚合血红蛋白在交联的基础上进一步进行分子间聚合,加大分子量,延长循环半衰期。但分子量不均一。
③共轭连接血红蛋白分子间聚合,将游离的Hb四聚体接于其它可溶性大分子聚合物上,从而加大Hb的分子量,稳定四聚体结构。

第8题:

布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案:C
解析:
布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯,减少了药物对胃肠道的刺激。

第9题:

将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为()

  • A、酰胺化修饰
  • B、开环修饰
  • C、酯化修饰
  • D、成盐修饰
  • E、成环修饰

正确答案:A

第10题:

与天然酶比较,酶分子修饰后性质发生了哪些变化.?


正确答案:热稳定性:一般来说,热稳定性有较大的提高。
抗原性:比较公认的是PEG和人血清蛋白在消除酶的抗原性上效果比较明显。
各类失活因子的抵抗力:修饰酶对蛋白酶、抑制剂均有一定的抵抗能力,从而提高其稳定性。
半衰期:一般在体内的半衰期得到有效延长。
最适PH:大部分酶经化学修饰后,酶的最适PH更接近于生理环境,在临床应用上有较大意义。
Km的变化:大多数酶经修饰后,Vm没有明显变化,但有些酶经修饰后,Km值变大。