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问答题为什么6-巯基嘌呤、氨基蝶呤(亦称氨基叶酸)和氨甲蝶呤、5-氟尿嘧啶和5-氟脱氧尿苷可抑制核苷酸的生物合成?

题目
问答题
为什么6-巯基嘌呤、氨基蝶呤(亦称氨基叶酸)和氨甲蝶呤、5-氟尿嘧啶和5-氟脱氧尿苷可抑制核苷酸的生物合成?
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第1题:

下列不属于影响核酸合成的药物是

A、5-氟尿嘧啶

B、6-巯基嘌呤

C、甲氨蝶呤

D、塞替派

E、阿糖胞苷


参考答案:D

第2题:

绒癌脑转移,鞘内注射选用

A、5-氟尿嘧啶(5-FU)
B、更生霉素(KSM)
C、氨甲蝶呤(MTX)
D、6-巯基嘌呤(6-MP)
E、5-FU+KSM

答案:C
解析:
绒癌化疗时常选择5-FU+KSM联合化疗。
MTX主要用于绒癌脑转移时,鞘内注射。

第3题:

下列物质不是嘧啶核苷酸抗代谢物的是

A、6-巯基嘌呤

B、5-氟尿嘧啶

C、氮杂丝氨酸

D、甲氨蝶呤

E、阿糖胞苷


参考答案:A

第4题:

下列哪个药不属于影响核酸合成药()

  • A、5-氟尿嘧啶
  • B、6-巯基嘌呤
  • C、甲氨蝶呤
  • D、塞替派
  • E、阿糖胞苷

正确答案:D

第5题:

抑制CDP——dCDP的是
A.阿糖胞苷 B. 5-氟尿嘧啶 C. 6-巯基嘌呤 D.氮杂丝氨酸


答案:A
解析:

第6题:

侵葡阴道转移结节局部选用

A、5-氟尿嘧啶(5-FU)
B、更生霉素(KSM)
C、氨甲蝶呤(MTX)
D、6-巯基嘌呤(6-MP)
E、5-FU+KSM

答案:A
解析:
5-氟尿嘧啶(5-FU)用于侵葡阴道转移性结节。

第7题:

与5-氟尿嘧啶抗肿瘤机制有关的是

A.抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸甲基化
B.阻止肌苷酸转化,干扰嘌呤代谢
C.抑制DNA多聚酶,影响DNA合成
D.抑制二氢叶酸还原酶,影响DNA合成
E.抑制核苷酸还原酶,阻止胞苷酸转化

答案:A
解析:

第8题:

嘌呤核苷酸合成的限速步骤是合成( )

A、5-核糖磷酸氨基

B、5-氨基咪唑核苷酸

C、甘氨酰胺核苷酸

D、次黄嘌呤核苷酸

E、甲酰甘氨酰胺核苷酸


参考答案:A

第9题:

为什么6-巯基嘌呤、氨基蝶呤(亦称氨基叶酸)和氨甲蝶呤、5-氟尿嘧啶和5-氟脱氧尿苷可抑制核苷酸的生物合成?


正确答案: (1)6-巯基嘌呤,与次黄嘌呤的结构相似,可抑制从次黄嘌呤核苷酸向腺苷酸和鸟苷酸的转变;同时,6-巯基嘌呤也是次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的竞争性抑制剂,使PRPP分子中的磷酸核糖不能转移给次黄嘌呤和鸟嘌呤,影响了次黄嘌呤核苷酸和鸟苷酸的补救合成途径,当然也就抑制了核酸的合成;故6-巯基嘌呤可用作抗癌药物。
(2)氨基蝶呤(亦称氨基叶酸)和氨甲蝶呤是叶酸类似物,都是二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂,使叶酸不能转变为二氢叶酸和四氢叶酸;因此,影响了嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸合成所需要的一碳单位的转移,使核苷酸合成的速度降低甚至终止,进而影响核酸的合成。叶酸类似物也是重要的抗癌药物。氨基蝶呤及其钠盐、氨甲蝶呤是治疗白血病的药物,也用作杀鼠剂;氨甲蝶呤也是治疗绒毛膜癌的重要药物。三甲氧苄氨嘧啶可与二氢叶酸还原酶的催化部位结合,阻止复制中的细胞合成胸苷酸和其它核苷酸,是潜在的抗菌剂和抗原生动物剂。三甲氧苄二氨嘧啶专一性抑制细菌的二氢叶酸还原酶,与磺胺类药物结合使用,治疗细菌感染性疾病。
(3)5-氟尿嘧啶和5-氟脱氧尿苷,是重要的抗癌药物;在体内,它们可转变为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸(F-dUMP),后者是脱氧胸腺嘧啶核苷酸的类似物,是胸腺嘧啶核苷酸合成酶的自杀性抑制剂。5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸的第六位碳原子与酶的硫氢基结合;接着,N5,NlO-亚甲基四氢叶酸与5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸的第五位碳原子结合,形成了一个共价结合的三元复合物,使酶不能把氟除去,干扰了尿嘧啶的甲基化,因而不能合成胸腺嘧啶核苷酸;使快速分化的细胞由于缺乏胸苷酸不能合成DNA而死亡。

第10题:

下列不属于影响核酸合成的是哪种药()

  • A、5-氟尿嘧啶
  • B、6-巯基嘌呤
  • C、甲氨蝶呤
  • D、塞替哌
  • E、阿糖胞苷

正确答案:D

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