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问答题简述酶体抑制剂对肝药酶的抑制作用及意义。

题目
问答题
简述酶体抑制剂对肝药酶的抑制作用及意义。
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第1题:

简述酶抑制剂对肝药酶的抑制作用及意义


参考答案:酶抑制剂:能够抑制或减弱肝脏细胞色素P450药物代谢酶的活性(酶抑作用),从而减慢其它药物代谢、导致药效增强或不良反应增多的药物,称为酶抑制剂。 
酶抑制剂能对肝药酶产生抑制作用,使药物代谢减慢,药物作用时间延长、作用增强。但同时可能增加了不良反应发生的危险。 
下列是因为药酶抑制而产生的具有重要临床意义的药物相互作用:①酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉霉素能抑制特非那丁的代谢(CYP3A4),增加特非那丁的血药浓度,从而引起严重的心律失常;②地尔硫卓、维拉帕米、伊曲康唑能抑制短效苯二氮卓类和咪达唑仑的代谢,延长其作用时间,增强其镇静强度;③地尔硫卓、维拉帕米、氮唑类抗真菌药、红霉素能抑制环孢素的代谢(CYP3A4),增强后者对肾脏和中枢神经系统的毒性。 
但合理利用酶抑作用也可产生有利的影响。如地尔硫卓、维拉帕米与环孢素A合用可增加环孢素A的血药浓度,从而减少环孢素A用量,成为降低环孢素剂量从而节省药费开支的一种有效方法。治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的蛋白酶抑制剂沙奎那韦生物利用度很低,而同类药利托那韦是CYP3A4抑制剂,两药合用可使沙奎那韦的生物利用度增加20倍,可在保持疗效的同时减少该药剂量降低治疗成本。

第2题:

关于可逆性抑制作用描述不正确的是( )。

A、抑制剂通过非共价键与酶和(或)酶-底物复合物可逆性结合

B、竞争性抑制作用的抑制剂与底物竞争结合酶的活性中心,Vmax不变,Km增大

C、非竞争性抑制作用的抑制剂不改变酶对底物的亲和力,Vmax变小,Km不变

D、反竞争性抑制作用的抑制剂仅与酶-底物复合物结合,Vmax变小,Km变小

E、透析或超滤等方法不能将抑制剂除去


参考答案:E

第3题:

患者,女性,36岁。出现咳嗽、咳痰,午后低热、盗汗,来院就诊,查结核菌素试验:强阳性,痰找结核分枝杆菌:阳性,该患者使用异烟肼治疗。该药物是

A、肝药酶抑制剂

B、肝药酶诱导剂

C、对肝药酶无作用

D、肝药酶强化剂

E、以上均不是


参考答案:A

第4题:

单胺氧化酶抑制剂

A.与肝代谢酶不产生作用
B.对肝代谢酶可产生诱导作用
C.与肝代谢酶可产生协同作用
D.对肝代谢酶可产生抑制作用
E.与肝代谢酶可产生拮抗作用

答案:D
解析:

第5题:

关于酶的抑制作用的叙述,正确的是:()

A、逆性抑制作用是指加入大量底物后可解除抑制剂对酶活性的抑制

B、可逆抑制作用是指用化学手段无法消除的抑制作用

C、非专一性不可逆抑制剂对酶活性的抑制作用可用于了解酶的必需基团的种类

D、非竞争性抑制属于不可逆抑制作用

E、可逆性抑制和不可逆性抑制作用的主要区别是提高底物浓度是否能够逆转抑制剂对酶活性的抑制


参考答案:C

第6题:

肝药酶抑制剂(名词解释)


参考答案:能抑制肝药酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物的效应增强,甚至引起毒性反应。

第7题:

药物对肝药酶的影响有( )

A.肝药酶诱导作用

B.肝药酶抑制作用

C.减慢作用

D.拮抗作用


正确答案:AB

第8题:

利福平属于肝药酶抑制剂。( )

此题为判断题(对,错)。


正确答案:×

第9题:

药效学相互作用不包括

A、肝药酶诱导作用

B、肝药酶抑制作用

C、协同作用

D、拮抗作用

E、竞争蛋白结合部位


参考答案:ABE

第10题:

简述肝药酶的活性对药物作用的影响?
①肝药酶活性提高,可以加速药物的代谢,使药物的作用减弱或产生耐受性。如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性,可以加速自身的代谢,产生耐受性。诱导肝药酶的活性,也可以加速其它药物(如双香豆素)的代谢,使后者的作用减弱。
②肝药酶的活性降低,可使药物的生物转化减慢,血浆药物浓度提高和药理效应增强。

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