理学
问答题试述烟碱及烟碱类杀虫药剂的作用机理
题目
问答题
试述烟碱及烟碱类杀虫药剂的作用机理
参考答案和解析
正确答案：
烟碱被公认是一种乙酰胆碱受体毒剂。作为乙酰胆碱受体的激活剂，烟碱在低浓度时刺激烟碱样乙酰胆碱受体，引起兴奋，而在高浓度时，它占领受体，使神经突触传递受阻，因而中毒的试虫表现持续兴奋、呼吸衰竭，直至死亡的症状。
烟碱类杀虫剂以游离碱形式达到作用点，其离子化型十分有利于和烟碱型受体的结合，故烟碱及其类似物的毒性并不决定于它们对乙酰胆碱受体的结合能力，而主要决定于它们能否进入到中枢神经系统内。
烟碱只对烟碱样受体和蕈毒酮样受体有作用，而对蕈毒碱样受体没有作用。
烟碱类杀虫剂以游离碱形式达到作用点，其离子化型十分有利于和烟碱型受体的结合，故烟碱及其类似物的毒性并不决定于它们对乙酰胆碱受体的结合能力，而主要决定于它们能否进入到中枢神经系统内。
烟碱只对烟碱样受体和蕈毒酮样受体有作用，而对蕈毒碱样受体没有作用。
解析：
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相似问题和答案
第1题：
试述青霉素抗菌作用机理、体内过程及临床应用。
正确答案: （1）作用机理：通过与细菌胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，妨碍细菌胞壁粘肽合成，使胞壁的黏肽不能交联而造成细胞壁的缺损，最终导致细菌裂解而死亡
（2）体内过程：内服易被胃酸和消化酶破坏，仅有少量吸收，常注射给药；肌内注射给药吸收较迅速，一般15~30分钟达峰浓度；进入体内的青霉素广泛分布于各种体液，脑膜炎时可有较多的药物进入脑脊液；（1分）主以原形经肾小管主动分泌排泄；排泄迅速，半衰期较短，且动物种属差异性较小
（3）临床应用：主要用于敏感G+菌所致感染，如马腺疫、链球菌病、葡萄球菌病、猪丹毒、恶性水肿，以及钩端螺旋体病等
第2题：
试述知母解热作用的特点和作用机理。
正确答案:解热作用特点：缓慢而持久。
解热机理：抑制与产热有关的细胞膜上Na+，K+—ATP酶活性，使产热减少。
第3题：
试述阿司匹林的解热镇痛抗炎作用及作用机理。
参考答案：阿司匹林有显著的解热、镇痛作用。能降低各种原因引起的体温升高。对轻、中度疼痛，尤其是炎症性疼痛疗效显著。大剂量阿司匹林有明显的抗炎作用。可用于急性风湿热的鉴别诊断。
第4题：
试述中央银行调控货币供给的传统三大政策工具的作用机理及特点。
正确答案:货币当局通常运用众所周知的三大工具——公开市场业务、贴现政策和法定准备率——调控基础货币和乘数并进而间接调控货币供应量。
（1）公开市场操作。这是指货币当局在金融市场上出售或购入财政部和政府机构的证券，特别是短期国库券，用以影响基础货币的行为。中央银行通过购买或出售债券可以增加或减少流通中现金或银行的准备金，使基础货币或增或减。基础货币增加，货币供给量可随之增加；基础货币减少，货币供给量亦随之减少。不过，是增减通货，还是增减准备金，还是两者在增减过程中的比例不同，会导致不同的乘数效应，从而货币供给量增减的规模也有所不同。公开市场操作的优点：
1）使中央银行能够主动影响商业银行准备金，从而直接作用于货币供应量。
2）使中央银行能够随时根据金融市场的变化，进行经常性、连续性的操作。
3）通过公开市场业务，中央银行可以主动出击，不像贴现政策那样，处于被动地位。
4）由于吞吐的规模和方向可以灵活安排，中央银行有可能用以对货币供应量进行微调，而不会产生震动性影响。公开市场操作要有效地发挥其作用，其前提条件是：金融市场必须是全国性的，可用以操作的证券种类必须齐全并达到必需的规模。
（2）贴现政策。
这是指货币当局通过变动自己对商业银行所持票据再贴现的再贴现率来影响贷款的数量和基础货币量的政策；现在已是扩及对商业银行各种信用支持的利率。利率变动影响商业银行贷款数量的机制是：利率提高，商业银行从中央银行借款的成本随之提高，它们会相应地减少贷款数量；利率下降，意味着商业银行从中央银行的借款成本降低，则会产生鼓励商业银行扩大贷款的作用。但是这一政策并不能保证实现引导市场走向的政策意向：如果同时存在更强劲的制约因素，如过高的利润预期或对经营前景毫无信心，这时利率的调节作用则是极为有限的。这一政策的作用也许更体现为告示效应。如利率升高，意味着国家判断市场过热，有紧缩意向；反之，则意味着有扩张意向。这对短期市场利率常起导向作用。
（3）法定准备率。
法定准备率被认为是一个作用强烈的工具。当货币当局提高法定准备率时，商业银行一定比率的超额准备金就会转化为法定准备金，商业银行的放款能力降低，货币乘数变小，货币供应就会相应收缩；降低法定准备率，则出现相反的调节效果。当前，在三种调控工具中较为常用的是贴现政策和公开市场操作。
第5题：
试述糖皮质激素的药理作用及作用机理
正确答案: 1.抗炎作用：糖皮质激素能提高机体对包括炎症在内的各种有害剌激的耐受力，降低机体对致病因子的反应性，如减轻炎症早期的毛细血管扩张、渗出、水肿、白细胞侵润及吞噬反应，从而缓解红、肿、热、痛等症状，并能抑制炎症后期毛细血管和纤维母细胞增生，延缓肉芽组织生长，防止粘连及瘢痕形成。
2.免疫抑制作用：大剂量药糖皮质激素药对免疫过程许多环节都有抑制作用。
3.抗毒使用：细菌内毒素可致人体高热、乏力、食欲减退等毒血症状，糖皮质激素能提高机体内毒素的耐受力，减轻内毒素对机体的损害，在感染毒血症中有解热和缓解中毒的症状的作用。
4.抗休克作用：大剂量的糖皮质激素类药物可用于各种休克，特别是中毒性休克的治疗。
5.对血液成份的影响：糖皮质激素能使血液中性白细胞增多，这与该激素可促进中性细胞从骨髓入血而抑制其向血管外游走有关。糖皮质激素能使血液中红细胞和血红蛋白含量增加，增加血小板及纤维蛋白原浓度，缩短凝血时间；还可以使血液淋巴细胞、嗜酸性白细胞及嗜碱性白细胞数目减少。
6.其它：糖皮质激素能影响情绪、行为，并能提高中枢神经系统的兴奋性，出现欣快、失眠、激动，少数人可表现焦虑、抑郁，甚至诱发精神失常，还可降低惊厥阈，大剂量给予儿童，偶致惊厥或诱发癫痫样发作。本类激素还能增进消化腺分泌功能，使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促进消化，但大剂量长期应用可加重或诱发溃疡病。
第6题：
试述巴比妥类药物的作用，用途，作用机理及不良反应？
正确答案:作用：中枢抑制
用途：
①镇静
②失眠（催眠）
③抗惊厥
④麻醉（硫喷妥钠）及麻醉前（戊巴比妥）给药
⑤抗癫痫大发作及持续状态（苯巴比妥 戊巴比妥）
作用机理：能与GABA－苯二氮卓类/CL离子通道大分子复合体相结合，延长CL离子通道的开放时间，促进GABA引起的介导引起的CL内流，减弱谷氨酸介导的除极。
不良反应：
①后遗症状
②耐受性及成瘾性
③抑制呼吸，是致死的原因
④反跳现象
⑤急性中毒，以中枢广泛抑制为主要表现
第7题：
试述平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机理。
正确答案: 分五类：
（1）肾上腺素受体激动药：本类药物因激动β受体，激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。
①肾上腺素：对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，有不利影响。现在本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。
②麻黄碱：作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发作。
③异丙肾上腺素：选择作用于β受体，对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。
④β2受体激动剂：本类药物对β2受体有较强选择性，对α受体无作用。如沙丁胺醇（舒喘灵），克伦特罗，特布他林。
（2）茶碱：能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有利尿作用。
（3）M胆碱受体阻断剂：能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张支气管作用，增加第一秒钟最大呼气量，而不影响痰液分泌，也无明显全身性不良反应。主要用于喘息型慢性支气管炎。
（4）肾上腺皮质激素：糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。它能抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。
倍氯米松：为地塞米松衍化物本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。气雾吸入，直接作用于气道发生抗炎平喘作用，能取得满意疗效，且无全身不良反应，长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。长期吸入，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。
（5）肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠又名咽泰色甘酸钠它能抑制肺肥大细胞对各种刺激，包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。
第8题：
试述影响醛固酮分泌的各种因素及作用机理。
参考答案：影响醛固酮分泌的各种因素包括：(1)肾素分泌催化血浆中的血管紧张素原，经一系列作用生成血管紧张素Ⅱ，后者可刺激肾上腺皮质球状带合成和分泌醛固酮;
(2)血钾浓度升高和血钠浓度降低可直接刺激肾上腺皮质球状带合成和分泌醛固酮。醛固酮的作用机理为：醛固酮进入远曲小管和集合管的上皮细胞后，与胞浆受体结合，形成激素-受体复合物;后者通过核膜与核中的DNA特异性结合位点相互作用，调节特异性mRNA转录，最后合成多种的醛固酮诱导蛋白。
醛固酮诱导蛋白的作用可能是(1)作为管腔膜的Na+通道蛋白，从而增加管腔Na+通道数量;
(2)增加线粒体中ATP的生成，为上皮细胞活动(Na+泵)提供更多的能量;
(3)增强Na+泵的活性，促进细胞内的Na+泵回血和K+进入细胞，提高细胞内的K+浓度，有利于K+分泌;由于Na+重吸收增加，造成了小管腔内的负电位，有利于K+分泌和Cl-重吸收。结果，在醛固酮的作用下，远曲小管和集合管对Na+重吸收增加的同时，Cl-和水的重吸收也增加，导致细胞外液量增多，K+的分泌量增加。
(2)血钾浓度升高和血钠浓度降低可直接刺激肾上腺皮质球状带合成和分泌醛固酮。醛固酮的作用机理为：醛固酮进入远曲小管和集合管的上皮细胞后，与胞浆受体结合，形成激素-受体复合物;后者通过核膜与核中的DNA特异性结合位点相互作用，调节特异性mRNA转录，最后合成多种的醛固酮诱导蛋白。
醛固酮诱导蛋白的作用可能是(1)作为管腔膜的Na+通道蛋白，从而增加管腔Na+通道数量;
(2)增加线粒体中ATP的生成，为上皮细胞活动(Na+泵)提供更多的能量;
(3)增强Na+泵的活性，促进细胞内的Na+泵回血和K+进入细胞，提高细胞内的K+浓度，有利于K+分泌;由于Na+重吸收增加，造成了小管腔内的负电位，有利于K+分泌和Cl-重吸收。结果，在醛固酮的作用下，远曲小管和集合管对Na+重吸收增加的同时，Cl-和水的重吸收也增加，导致细胞外液量增多，K+的分泌量增加。
第9题：
试述抗组胺药的作用机理及临床应用。
正确答案: 抗组胺药的作用机理：通过阻断组胺与效应细胞的H1受体结合拮抗组胺效应，或通过稳定肥大细胞的细胞膜，阻滞组胺及其他炎症介质释放，抑制过敏反应。
抗组胺药的临床应用：用于治疗荨麻疹、湿疹、药物性皮炎等过敏性疾病。
第10题：
试述茯苓、猪苓、泽泻利尿作用特点及作用机理。
正确答案:（1）利尿作用特点：均有不同程度利尿作用，其中猪苓、泽泻作用较强。
（2）利尿作用机理：猪苓、泽泻抑制肾小管对钠离子重吸收；茯苓素抗醛固酮作用；泽泻增加心钠素的含量。