医学
问答题举例说明一价电子等排体、二价电子等排体、三价电子等排体、四价电子等排体、成环等价体在药物设计中的应用。
题目
问答题
举例说明一价电子等排体、二价电子等排体、三价电子等排体、四价电子等排体、成环等价体在药物设计中的应用。
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相似问题和答案
第1题：
下列关于生物电子等排原理的说法，错误的是( )
A.在药物结构中可以通过电子等排体的相互替换，找到疗效高、毒性小的新药
B.药物基本结构的可变部分，可替换为生物电子等排体，从而实现对药物进行结构的改造
C.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用
D.生物电子等排体可以以任何形式相互替换
E.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效
B.药物基本结构的可变部分，可替换为生物电子等排体，从而实现对药物进行结构的改造
C.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用
D.生物电子等排体可以以任何形式相互替换
E.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效
答案：D
解析：
第2题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-
与-CH-互为生物电子等排体是( )
答案：D
解析：
第3题：
生物电子等排体 名词解释
参考答案：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子 的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。
第4题：
生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为（）生物电子等排体和（）生物电子等排体两大类。
正确答案:经典；非经典
第5题：
举例说明非经典的电子等排体。
正确答案: “酯基倒置”，－COOR与-OCOR基团等排
镇痛药哌替啶（度冷丁）是哌啶羧酸的酯化物。而安那度尔是哌啶醇的酯，两者具有相似的溶解度，药效学相同，但酯基倒置后，后者的镇痛作用比前者增强了15倍。
M胆碱受体激动剂
槟榔碱是中枢神经毒蕈碱样乙酰胆碱受体激动剂，其酯基被3-烷基-1，2，4-噻二唑或3-烷基-1，2，4-噁二唑置换，仍然保持强效M受体激动作用。
羟基与甲磺酰氨基的变换
羟基既是氢键的接受体也是氢键的给予体，因此在作等排体变换时，应考虑到这两种不同的键合能力。酚羟基具有弱酸性，磺酰氨基也有弱酸性，而且都有形成氢键的能力，这是它们的共性。
α受体的激动剂
去氧肾上腺素的酚羟基被甲磺酰氨基替代，尽管所得化合物无酚羟基，但仍具有α受体的激动作用。两者的pKa分别为9.6、9.1，提示：该酸性基团对激动α受体起重要作用。
β受体拮抗剂：异丙肾上腺素的酚羟基用甲磺酰氨基替代，分别得到β受体拮抗剂索特瑞醇、索他洛尔，口服吸收迅速，生物利用度高，毒性小，同时，因为甲磺酰氨基不被O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活，因而延长了作用时间。两者均用于抗心律失常和抗高血压。
沙丁醇胺（舒喘灵）
将儿茶酚的间位羟基变为羟甲基，降低了O-儿茶酚甲基转移酶代谢失活作用，舒张支气管平滑肌，用作平喘药。
将沙丁醇胺的苯环变为等排体吡啶环，成为选择性的β2激动剂吡布特罗，为吸入性平喘药（平喘疗效优于沙丁胺醇）。
四氮唑是羧基的生物电子等排体，二者酸性相近，但四氮唑在体内代谢稳定，且对胃肠道刺激较小，因此经常以其作为羧基的电子等排取代，出现在多种结构类型的药物修饰中。
非甾体抗炎药氟芬那酸（2－134）和甲氯芬那酸（2－135）分子中的羧基，用电子等排体四氮唑替代而成的相应化合物（2－136）和（2－137）也具有很好的抗炎活性，对胃肠道刺激较小。
第6题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-
利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为( )
答案：C
解析：
第7题：
下列关于电子等排体的说法正确的是
A.包括经典的和非经典的电子等排体
B.CH
，NH
，0为三价电子等排体
C.经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代
D.CH=，N=互为二价电子等排体
E.非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则
B.CH
，NH，0为三价电子等排体C.经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代
D.CH=，N=互为二价电子等排体
E.非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则
答案：A
解析：
生物电子等排包括经典的和非经典的电子等排；CH
，NH
，O为经典电子等排二价电子等排体，-CH=，-N=为三价电子等排体；非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代；非经典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子规则，但是必须要产生相似的生物活性，所以答案为A。
，NH，O为经典电子等排二价电子等排体，-CH=，-N=为三价电子等排体；非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代；非经典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子规则，但是必须要产生相似的生物活性，所以答案为A。第8题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-
具有相同外层电子的原子和原子团称为( )
答案：B
解析：
第9题：
经典的生物电子等排体包括那些？
正确答案:一价原子和基团；二价原子和基团；三价原子和基团；四取代的原子；环系等价体。
第10题：
生物电子等排体
正确答案: 指具有相似的理化性质，可以产生相似或相反药理活性的分子或基团。