医学

填空题头孢菌素与青霉素是两类(),β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必须基团,可以()、(),干扰细菌的转肽酶,阻断其交联反应,使细菌不能合成()而破裂死亡,最终抑制细菌生长。

题目
填空题
头孢菌素与青霉素是两类(),β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必须基团,可以()、(),干扰细菌的转肽酶,阻断其交联反应,使细菌不能合成()而破裂死亡,最终抑制细菌生长。
参考答案和解析
正确答案: β-内酰胺类抗生素,开环,发生酰化作用,细胞壁
解析: 暂无解析
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第1题:

β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A.干扰核酸的复制和转录

B.影响细胞膜的渗透性

C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.干扰细菌蛋白质的合成


正确答案:C
解析:影响细胞膜的渗透性为多粘菌素的抗菌机制,干扰核酸的复制和转录是NahcixicAcid的作用机制,干扰细菌蛋白质的合成为氨基糖苷类四环素类和氯霉素类的作用机制,抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

第2题:

关于β-内酰胺酶,下列说法正确的是

A、它是由耐药菌株合成的一种钝化酶,可以作用于各种抗菌药物使其失效

B、青霉素酶属于β-内酰胺酶,可以打开青霉素分子结构中的β-内酰胺环,水解青霉素

C、氯霉素酶属于β-内酰胺酶,可以水解氯霉素

D、头孢菌素属于β-内酰胺酶,可以水解头孢菌素

E、β-内酰胺酶可以是细菌染色体编码,也可以是质粒编码


参考答案:BDE

第3题:

β-内酰胺类抗生素的作用机制是()

A、干扰核酸的复制和转录

B、影响细胞膜的渗透性

C、抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D、为干扰细菌蛋白质的合成


参考答案:C

第4题:

下列说法错误的是

A、青霉素与头孢菌素没有相同侧链,不存在交叉过敏

B、在室温pH =4时,青霉素在稀盐酸溶液中时,以亲核基团进攻β-内酰胺环,经重组生成青霉二酸

C、青霉素在碱性条件下生成青霉胺和青霉醛

D、青霉素的母核是由β-内酰胺环和五元噻嗪环并合而成

E、青霉素V钾可以口服


参考答案:D

第5题:

以下β-内酰胺类构效关系描述不正确的是

A、杂环上S被0取代,活性降低

B、与β-内酰胺环并合的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均有活性

C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性增强

D、头孢菌素的双键移位则失去活性

E、青霉素类活性大于青霉烷类活性


参考答案:A

第6题:

关于头孢菌素类药物叙述错误的是

A、头孢菌素类常发生交叉过敏反应

B、头孢菌素的基本母核为β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈和得到,为至关重要的抗菌活性药效团

C、多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质

D、头孢菌素为“四元环并六元环”稠环体系,所以β-内酰胺环分子内张力较小,稳定性高于青霉素

E、头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性集团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用


参考答案:A

第7题:

下列说法错误的是

A.青霉素与头孢菌素不存在交叉过敏反应

B.在室温条件下,青霉素在稀盐酸溶液中(pH=4),以亲核基团进攻β-内酰胺环,经重排生成青霉二酸

C.青霉素在碱性条件下较稳定

D.青霉素的母核是由β-内酰胺环和五元噻嗪环并合而成

E.青霉素G不能口服


正确答案:C
青霉素和头孢菌素为主要的β-内酰胺类抗生素,青霉素本身并不是过敏原,引起患者过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物,青霉素中过敏原的主要抗原决定簇是青霉噻唑基,由于不同侧链的青霉素都能形成相同的抗原决定簇,因此青霉素类抗生素之间能发生强烈的交叉过敏反应。头孢菌素比青霉素过敏反应发生率低,且彼此不引起交叉过敏。由于头孢菌素过敏反应中没有共同的抗原簇,因β-内酰胺环开裂后不能形成稳定的头孢噻嗪基,而是生成以侧链为主的各异的抗原簇,表明各个头孢菌素之间,或头孢菌素和青霉素之间,只要侧链不同就不可能发生交叉过敏反应。青霉素为β-内酰胺环和氢化噻唑环并合而成。大多数青霉素及其衍生物在酸、碱性下都不稳定,均可导致β-内酰胺环的破坏。青霉素于稀酸溶液中(pH4.0),在室温条件下,侧链上羰基氧原子的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,经重排生成青霉二酸。临床上使用的青霉素通常是指青霉素G,也称苄基青霉素,在临床上只能注射给药,这缘于青霉素G口服给药时,在胃中胃酸会导致酰胺基的侧链水解和β-内酰胺环开环,使之失去活性。所以答案为C。

第8题:

关于β-内酰胺类抗菌药物叙述错误的是

A、β-内酰胺类抗生素可分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类

B、在和细菌作用时,β-环开环与细菌发生酰化作用,抑制细菌的生长

C、β-内酰胺环化学性质不稳定,易发生开环导致失活

D、β-内酰胺类抗生素是指分子中含有六个原子组成的β-内酰胺环的抗生素

E、β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团


参考答案:D

第9题:

β-内酰胺类抗生素作用机制是()

A抑制转肽酶,阻止细胞壁的合成

B为二氢叶酸合成酶抑制剂

C抑制环氧化酶,使前列腺素减少

D干扰细菌的生长繁殖而抗菌

Eβ-内酰胺酶抑制剂,阻止细胞的形成


答案:A

第10题:

β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A、干扰核酸的复制和转录

B、影响细胞膜的渗透性

C、抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D、为二氢叶酸还原酶抑制剂

E、干扰细菌蛋白质的合成四环素类和氯霉素类的作用机制,抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。


参考答案:C

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