药学专业知识（二）

单选题紫杉醇抗癌作用机制（ ）A 影响蛋白质合成和功能B 直接破坏DNA结构C 靶向酪氨酸激酶D 干扰核酸生物合成E 影响体内激素平衡

题目
单选题
紫杉醇抗癌作用机制（ ）
A

影响蛋白质合成和功能

B

直接破坏DNA结构

C

靶向酪氨酸激酶

D

干扰核酸生物合成

E

影响体内激素平衡

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第1题：

下列生物碱中具有抗癌作用的是A.苦参碱B.阿托品C.吗啡D.紫杉醇SX

下列生物碱中具有抗癌作用的是

A.苦参碱

B.阿托品

C.吗啡

D.紫杉醇

E.甜菜碱


正确答案：D
苦参碱具有抗菌和杀虫作用；阿托品具有解痉和散瞳作用；吗啡具有镇痛作用；甜菜碱具有保肝和降压作用；紫杉醇具有抗癌作用。答案只能是D。

第2题：

具有抗癌作用的化合物是（ ）。

A.葛根素
B.甜菊苷
C.紫杉醇
D.穿心莲内酯
E.芦丁

答案：C
解析：
紫杉醇是从红豆杉植物紫杉的树干和树皮中提取开发得到的天然抗肿瘤药。处于聚合状态的微管蛋白是其作用靶点，它能妨碍纺锤体的形成，阻止细胞的正常分裂，使细胞停止于G2/M期。

第3题：

主要作用于s期的抗癌药物是

A.紫杉醇

B.抗癌抗生素

C.长春碱类

D.烷化剂

E.抗代谢药


正确答案：E
抗代谢类药物结构与机体内必需代谢物相似，作为一种伪代谢物，能干扰舯瘤细胞的某些生化过程，使合成的大分子失去应有的生理功能而使细胞死亡，主要抑制DNA合成，作用于s期，属细胞周期特异性药物，所以答案为E。

第4题：

简述紫杉醇的作用机制。


正确答案:紫杉醇属有丝分裂中的微管抑制剂，紫杉醇具有聚合和稳定细胞内微管的作用，致使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段被牢牢固定，使微管不再分开，可阻断细胞于细胞周期之G2与M期，使癌细胞复制受阻断而死亡。

第5题：

简述抗癌药紫杉醇新剂型研究进展。


正确答案:重点在改善紫杉醇的水溶性及靶向性。
1.2-羟丙基-β-环糊精紫杉醇包合物：具有水溶性及热稳定性，无肾毒性。但是该包合物存在有机溶剂残留量难以控制，载药量达不到临床治疗所需浓度，且稀释时紫杉醇常会析出沉淀。
2.紫杉醇微球：以PEG为载体的紫杉醇微球不仅具有很好的水溶性，而且药物可持续稳定释放1个月。
3.紫杉醇脂质体：紫杉醇为高度亲脂性药物，脂质体作为缓释载体可提高紫杉醇在体内的稳定性，延长紫杉醇在体内的循环时间，使其能充分进入肿瘤组织的血管。同时，脂质体也可以漏出到癌组织周围的血管外空间，直接在生长的瘤体里释放药物，有效地抑制肿瘤细胞生长。
4.紫杉醇微乳：新型紫杉醇微乳可以逃避单核巨噬细胞系统的捕获，从而延长其血循环时间，有利于靶向到癌组织。
5.紫杉醇聚合物胶束。
6.紫杉醇纳米粒：作为抗肿瘤药物的缓释载体，纳米粒可延长药物的作用时间；在保证药效的前提下减少给药剂量，从而减轻毒副作用，提高药物的稳定性，建立新的给药途径。

第6题：

具有抗癌作用的萜类有效成分是

A:穿心莲内酯
B:紫杉醇
C:甘草酸
D:齐墩果酸
E:甜菊苷

答案：B
解析：
A有抗菌作用；C有肾上腺皮质激素样作用等；D有保肝作用；E作为甜味剂。所以答案只能是B。

第7题：

紫杉醇具有独特的抗癌作用，其作用靶点是有（）中至关重要的微管蛋白。


正确答案:丝分裂和细胞周期

第8题：

紫杉醇的抗癌作用机制

A.影响蛋白质的合成和功能

B.直接破坏DN．A结构

C.干扰核酸生物合成

D.干扰生物碱合成

E.影响体内激素平衡


正确答案：A
本题考查的是抗癌药物作用抗制。抗肿瘤药的作用机制和分类：(1)干扰核酸物合成的药物：巯嘌呤、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤羟基脲、阿糖胞苷等。(2)直接破坏DNA构和功能的药物：环磷酰胺、白消安、丝裂素、博来霉素、顺铂、卡铂、喜树碱类等。(3干扰RNA转录的药物：放线菌素D、多柔星、柔红霉素等。(4)影响蛋白质合成和功的药物：长春碱、长春心碱、紫杉醇、门冬酰酶、三尖杉酯碱等。(5)激素类：氨鲁米特、莫西芬、氟他胺、肾上腺皮质激素、雌激素雄激素。

第9题：

具有明显抗癌作用的紫杉醇来源于（）。

  • A、松属植物
  • B、红豆杉属
  • C、麻黄属
  • D、银杏属

正确答案:B

第10题：

简述物紫杉醇抗癌药的机理。


正确答案:紫杉醇属植物碱类抗肿瘤药，其作用机制有别于其他抗微管药物（如秋水仙碱和长春花生物碱），它能特异地结合到小管β位上，导致微管聚合成团块和成束并使其稳定，抑制微管网的正常组合。紫杉醇对卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌等有明显的疗效。

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