药士基础知识

单选题在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）A 改变了溶解度B 改变了解离度C 改变了分配系数D 增加了脂溶性E 增加了位阻

题目
单选题
在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）
A

改变了溶解度

B

改变了解离度

C

改变了分配系数

D

增加了脂溶性

E

增加了位阻

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第1题：

关于蛋白同化激素的叙述中错误的是

A、蛋白同化激素是对雄性激素的化学结构进行修饰获得

B、将睾酮19位甲基去除，得到苯丙酸诺龙，可显著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用

C、对睾酮的A环进行结构修饰，引入2位羟甲烯基，并且辅以引入17α位甲基，得到更强效的口服蛋白同化激素羟甲西龙

D、在睾酮的A环并上咪唑环，17α位引入甲基得到司坦唑醇

E、苯丙酸诺龙蛋白同化作用为甲睾酮的30倍，雄激素活性仅为后者的四分之一


参考答案：E

第2题：

甲睾酮是睾酮的（ ）。

A．6-甲基化产物

B．9-甲基化产物

C．17-甲基化产物

D．17a-甲基化产物

E．18-甲基化产物


正确答案：D

第3题：

在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化

A.改变了溶解度

B.改变了解离度

C.改变了分配系数

D.增加了脂溶性

E.增加了位阻


正确答案：E
因睾酮在体内易被代谢氧化，口服无效，在其结构的17位引入甲基，可获得甲基睾酮，甲基是一个烃基，在睾酮分子引入烃基，可使位阻增加，不易代谢，故甲基睾酮口服有效。

第4题：

雄甾烷结构，在睾酮的17α-位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的雄激素是



答案：A
解析：
雄甾烷结构，在睾酮的17α-位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服药物是甲睾酮。

第5题：

睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为

A:将17β羟基酯化
B:将17β羟基氧化为羰基
C:引入17α甲基
D:将17羟基修饰为醚
E:引入17α乙炔基

答案：C
解析：

第6题：

在睾酮的17α位引入甲基而得到的甲睾酮，其主要目的是

A．可以口服

B．增强雄激素的作用

C．增强蛋白同化的作用

D．增强脂溶性，使作用时间延长

E．降低雄激素的作用


正确答案：A
睾酮的代谢易发生在C－17位，因此，在17α位引入甲基得甲睾酮，因空间位阻使代谢受阻，可以口服。

第7题：

在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生以下哪种药效学上的变化

A、抗组胺作用强度降低

B、抗组胺作用时间变短

C、增加其胃肠道毒性

D、增加其肝脏毒性

E、以上都不对


参考答案：E

第8题：

在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮

A、可以口服

B、增强雄激素的作用

C、增强蛋白同化的作用

D、增强脂溶性，使作用时间延长

E、降低雄激素的作用


参考答案：A

第9题：

在睾酮17α位引入甲基，其设计主要为了

A.增强脂溶性，有利于吸收
B.有口服活性
C.降低雄激素作用
D.增强蛋白同化作用
E.增强雄激素作用

答案：B
解析：

第10题：

在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是

A.增强雄激素的作用
B.降低雄激素的作用
C.增强脂溶性，使作用时间延长
D.增强蛋白同化的作用
E.可以口服

答案：E
解析：

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