医院药学(医学高级)

单选题青霉素G钠在室温酸性条件下可发生()A 分解生成青霉醛和D-青霉胺B β-内酰胺环的水解开环C 6-氨基上酰基侧链的水解D 发生分子重排生成青霉二酸E 钠盐被酸中和生成游离的酸

题目
单选题
青霉素G钠在室温酸性条件下可发生()
A

分解生成青霉醛和D-青霉胺

B

β-内酰胺环的水解开环

C

6-氨基上酰基侧链的水解

D

发生分子重排生成青霉二酸

E

钠盐被酸中和生成游离的酸

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第1题:

第一个耐酶耐酸性的青霉素是

A.苯唑西林

B.青霉素G钠

C.青霉素V

D.氨苄西林钠

E.克拉维酸


正确答案:A
解析:青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生}内酰胺酶,使青霉素发生水解而失效,在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素,其中,异嚼唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸,苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。

第2题:

青霉素G在室温pH=4条件下,重排产物是( )。

A 青霉胺

B 青霉二酸

C 青霉醛

D 青霉醛和青霉胺


参考答案D 

第3题:

有关青霉素 G在酸性环境下的说法正确的是 ()

(A) 在稀酸溶液中( pH=4.0),侧链上的羰基氧原子上的孤对电子,作为亲核试剂进攻 β-内酰胺环。

(B) 在稀酸溶液中( pH=4.0),发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸

(C) 青霉素G不耐酸,所以不能经口服给药

(D) 在强酸条件下发生裂解,最终会生成青霉醛

(E) β-内酰胺环的羰基和氮原子上的孤对电子形成共轭使稳定性下降


参考答案:(ACD)

第4题:

青霉素G在强酸性条件下生成( )。

A.青霉胺

B.青霉醛

C.青霉二酸

D.青霉烷

E.青霉酸


正确答案:BE

第5题:

在酸性条件下可发生差向异构的是

A.青霉素

B.氯霉素

C.四环素

D.红霉素

E.罗红霉素


正确答案:C
四环素类抗生素是由放线菌产生的以并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素类药物有金霉素、土霉素、四环素。由于其结构中都含有酸性的烯醇羟基和酚羟基及碱性的二甲胺基,因此,该类药物为二性化合物。在酸、碱条件下都不稳定。在酸性条件下四环素类抗生素可发生消除生成无活性橙黄色脱水物。另外,在pH2~6条件下,C4上的二甲胺基易发生可逆差向异构化反应,生成差向异构体,其活性极低,且毒性较大。某些阴离子如磷酸根、醋酸根离子存在,可加速这种异构化反应的进行。所以答案为C。

第6题:

用碘量法测定青霉素含量的原理为

A.青霉素可与碘定量反应

B.青霉素在碱性条件下的水解产物青霉噻唑酸可与碘定量反应

C.青霉素在酸性条件下的水解产物青霉胺可与碘定量反应

D.青霉素分子中的β-内酰胺环与碘定量反应

E.青霉素分子中的氢化噻唑环与碘定量反应


正确答案:B

第7题:

下列说法错误的是

A.青霉素与头孢菌素不存在交叉过敏反应

B.在室温条件下,青霉素在稀盐酸溶液中(pH=4),以亲核基团进攻β-内酰胺环,经重排生成青霉二酸

C.青霉素在碱性条件下较稳定

D.青霉素的母核是由β-内酰胺环和五元噻嗪环并合而成

E.青霉素G不能口服


正确答案:C
青霉素和头孢菌素为主要的β-内酰胺类抗生素,青霉素本身并不是过敏原,引起患者过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物,青霉素中过敏原的主要抗原决定簇是青霉噻唑基,由于不同侧链的青霉素都能形成相同的抗原决定簇,因此青霉素类抗生素之间能发生强烈的交叉过敏反应。头孢菌素比青霉素过敏反应发生率低,且彼此不引起交叉过敏。由于头孢菌素过敏反应中没有共同的抗原簇,因β-内酰胺环开裂后不能形成稳定的头孢噻嗪基,而是生成以侧链为主的各异的抗原簇,表明各个头孢菌素之间,或头孢菌素和青霉素之间,只要侧链不同就不可能发生交叉过敏反应。青霉素为β-内酰胺环和氢化噻唑环并合而成。大多数青霉素及其衍生物在酸、碱性下都不稳定,均可导致β-内酰胺环的破坏。青霉素于稀酸溶液中(pH4.0),在室温条件下,侧链上羰基氧原子的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,经重排生成青霉二酸。临床上使用的青霉素通常是指青霉素G,也称苄基青霉素,在临床上只能注射给药,这缘于青霉素G口服给药时,在胃中胃酸会导致酰胺基的侧链水解和β-内酰胺环开环,使之失去活性。所以答案为C。

第8题:

琼脂溶胶在夏季室温条件下也可凝固。()

此题为判断题(对,错)。


参考答案:正确

第9题:

苄青霉素钠在下列哪种条件下较稳定()

A酸性条件(pH 2.0)

B酸性条件(pH 4.0)

C碱性条件

D干燥粉针


参考答案D

第10题:

下列哪一条不符合青霉素G的性质

A.在室温pH4的条件下,水解成青霉烯酸

B.在室温pH4的条件下,重排产物是青霉二酸

C.在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸

D.在青霉素酶催化下可水解成青霉噻唑酸

E.在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸,进一步水解成青霉醛和青霉胺


正确答案:A

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