药学专业知识(一)

单选题结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强的是()A 多塞平B 帕罗西汀C 西酞普兰D 文拉法辛E 米氮平

题目
单选题
结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强的是()
A

多塞平

B

帕罗西汀

C

西酞普兰

D

文拉法辛

E

米氮平

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第1题:

布洛芬有一对对映异构体,其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱),临

床用其外消旋体。


参考答案强

第2题:

影响结构非特异性药物活性的因素有

A.溶解度

B.分配系数

C.几何异构体

D.光学异构体

E.解离度


正确答案:ABE
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第3题:

氟伏沙明

A.口服吸收良好,生物利用度100%

B.生物利用度20%~36%,食物能促进其口服吸收,提高生物利用度

C.生物利用度不受抗酸药物或食物的影响

D.其小剂量时主要抑制5-HT的重摄取,大剂量时对5-HT和NE的重摄取均有抑制作用

E.优点是没有兴奋和镇静作用,也不影响单胺氧化酶的活性及NA的重摄取

上述各类抗抑郁药特点中


参考答案:E

第4题:

抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是

A.R和S异构体活性强度相同
B.R和S异构体活性相反
C.R和S异构体活性不同
D.R异构体活性大于S异构体
E.S异构体活性大于R异构体

答案:A
解析:

第5题:

与马来酸氯苯那敏的叙述不符的是

A:丙胺类抗过敏药
B:有嗜睡副作用
C:S-(+)异构体活性比消旋体强2倍
D:R-(-)异构体活性比消旋体强2倍
E:化学结构中含有吡啶环

答案:C
解析:

第6题:

下列关于氟西汀的说法正确的是

A.属5-HT重摄取抑制剂

B 属多巴胺重摄取抑制剂

C 属去甲肾上腺素重摄取抑制剂

D 代谢产物有活性

E 属于抗抑郁症药


正确答案:ADE

第7题:

对盐酸氟西汀描述错误的是 ( )

A.主要代谢物是N-脱甲基

B.代谢产物无活性

C.抑制5-HT 的重摄取

D.可口服

E.结构中含三氟苯氧基


正确答案:B

第8题:

具有雌激素作用的药物已烯雌酚的活性异构体是( )。

A.S一异构体

B.R一异构体

C.Z一异构体

D.E一异构体

E.L-异构体


正确答案:D

第9题:

具有雌激素作用的药物己烯雌酚的活性异构体是

A.E-异构体
B.Z-异构体
C.R-异构体
D.S-异构体
E.L-异构体

答案:A
解析:

第10题:

结构中具有两个手性中心,临床上用(-)-(3S,4R)-异构体,体内不能脱甲基代谢,代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



答案:B
解析:
本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢,代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢,代谢物无活性。本题解题的思路是:先找出两个手性中心,再找出O或N上含有甲基结构。

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