药学专业知识(一)

单选题根据拼合原理而设计的非典型抗精神病药是( )。A 洛沙平B 利培酮C 喹硫平D 帕利哌酮E 多塞平

题目
单选题
根据拼合原理而设计的非典型抗精神病药是(   )。
A

洛沙平

B

利培酮

C

喹硫平

D

帕利哌酮

E

多塞平

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第1题:

根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

A、洛沙平?
B、利培酮?
C、喹硫平?
D、帕利哌酮?
E、多塞平?

答案:B
解析:
利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。利培酮口服吸收完全,在肝脏受CYP2D6酶催化,生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物,均具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时,但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。

第2题:

举例说明拼合原理。


正确答案:拼合原理:将两种药物的结构或药效团拼合在一个分子内,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减小各自相应的毒副作用;或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协同地完成治疗作用。
阿斯匹林-对乙酰氨基酚的拼合
解热镇痛药。阿斯匹林分子中的羧基,口服给药对胃粘膜有刺激性,长期使用易引起溃疡;而对乙酰氨基酚长期用药,易导致肾脏毒性。将前者分子中的羧基与后者分子中的酚羟基脱水,形成的酯化物(贝诺酯,扑炎痛),口服对胃无刺激,在体内经酯酶分解,又重新生成两个原来的药物,共同发挥解热镇痛作用,由于给药剂量都减少,因而降低了两者的毒副作用。

第3题:

根据拼合原理设计而成的非典型抗精神病药是

A:帕利哌酮
B:洛沙平
C:齐拉西酮
D:喹硫平
E:多塞平

答案:C
解析:
本题考点是齐拉西酮的特征。其母核3-苯并异噻唑基哌嗪来自于具有D2受体高度亲和力的替螺酮,得到对D2受体和5-HT1A受体都具有高亲和力的拮抗剂。

第4题:

什么是分子拼合原理?


正确答案:拼合原理主要是指将两种药物的结构拼合在一个分子内,或将两者的药效基团兼容在一个分子中,称之为杂交分子,新形成的杂交分子或兼具两者的性质,强化药理作用,减小各自相应的毒副作用;或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协同地完成治疗过程。

第5题:

下列哪项不符合双相障碍的规范化治疗方案()

  • A、单用传统心境稳定剂
  • B、单用非典型抗精神病药
  • C、两种非典型抗精神病药联用
  • D、传统心境稳定剂合并非典型抗精神病药
  • E、两种传统心境稳定剂联用

正确答案:C

第6题:

拼合原理


正确答案:将两种药物的药效结构单元拼合在一个分子中,或将两者的药效基团通过共价键兼容于一个分子中,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减少各自的毒副作用,协同完成治疗作用。

第7题:

等臂机械天平是根据()原理设计的,在天平上称取物质的(),而电子天平是根据()原理设计的。


正确答案:杠杆;质量;电磁力平衡

第8题:

根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

A.齐拉西酮
B.氢氯噻嗪
C.阿莫沙平
D.硝苯地平
E.多塞平

答案:A
解析:
齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。另一个按照骈合原理设计的是利培酮。

第9题:

双相障碍的规范化治疗方案不包括()

  • A、单用传统心境稳定剂
  • B、单用非典型抗精神病药
  • C、传统心境稳定剂合并非典型抗精神病药
  • D、两种非典型抗精神病药联用
  • E、合用两种传统心境稳定剂

正确答案:C

第10题:

简述拼合原理的要点。


正确答案:将两种药物的结构拼合在一个分子内,或将两者的药效基团兼容在一个分子中,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减少各自相应的毒副作用;或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协调地完成治疗过程。

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