临床药学(医学高级)
多选题为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有（）ACl引入双键BC6α引入CH3或ClCC9α引入氟DC16α或C16p引入OHEC16α引入甲基
题目
Cl引入双键
C6α引入CH3或Cl
C9α引入氟
C16α或C16p引入OH
C16α引入甲基
相似问题和答案
第1题：
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（ ）。
A．对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
B．在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
C．在9a位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
D．在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
E．在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：(1)C-21位的修饰 将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C-1位的修饰 在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。(3)C-9位的修饰 在糖皮质激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。(4)C_6位的修饰 在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。(5)C一16位的修饰 在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C一9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。
第2题：
将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是
A．增加抗炎活性
B．增加稳定性
C．降低水钠潴留副作用
D．增加水溶性
E．增加脂溶性
第3题：
关于发病机制的重要调节激素，描述不正确的是
A、抗利尿激素可导致尿钠排泄增多、水潴留和血钠降低等
B、阿片样肽可增强催乳素和生长激素的释放，而抑制促甲状腺素和促性腺激素释放
C、心房利尿钠肽具有较强的利钠和利尿作用，可降低循环容量
D、前列腺素主要参与血管活性调节和凝血机制
E、血管活性肠肽可舒张血管、增加心脏和脑血流，提高外周血管阻力
第4题：
抗炎活性较强且水钠潴留作用很小的糖皮质激素是
A.地塞米松
B.泼尼松
C.氢化可的松
D.可的松
E.泼尼松龙
略
第5题：
糖皮质激素类药物的构效关系
A．C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性
B．1，2位引入双键加强与受体的亲和力
C．C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加
D．C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加
E．C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
第6题：
对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是（ ）。
A．21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B．1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C．9口位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D．6口位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E．16位与17位口羟基缩酮化可明显增加疗效
第7题：
糖皮质激素的结构特点为
A.将21位羟基酯化可延长作用时间
B.1，2位的碳脱氢，抗炎活性增强
C.9a位引入氟原子，抗炎作用增强，但钠潴留也增强
D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加
E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
第8题：
A.增加抗炎活性
B.增加稳定性
C.降低水钠潴留副作用
D.增加脂溶性
第9题：
为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有
A、Cl引入双键
B、C6α引入CH
或Cl
C、C9α引入氟
D、C16α或C16β引入OH
E、C16α引入甲基
第10题：
B:在1～2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
C:在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
D:在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效