临床药学(医学高级)

多选题使药物分子水溶性增加的结合反应有（）A与氨基酸的结合反应B与葡糖醛酸的结合反应C乙酰化结合反应D甲基化结合反应E与硫酸的结合反应

题目
多选题
使药物分子水溶性增加的结合反应有（）
A

与氨基酸的结合反应

B

与葡糖醛酸的结合反应

C

乙酰化结合反应

D

甲基化结合反应

E

与硫酸的结合反应

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第1题：

使药物分子水溶性增加的结合反应有

A、与氨基酸的结合反应

B、与葡糖醛酸的结合反应

C、乙酰化结合反应

D、甲基化结合反应

E、与硫酸的结合反应


参考答案：ABE

第2题：

使药物分子水溶性增加的结合反应有

A.与氨基酸的结合反应

B.乙酰化结合反应

C.与葡萄糖醛酸的结合反应

D.与硫酸的结合反应

E.甲基化结合反应


正确答案：ACE
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第3题：

使药物分子脂溶性增加的结合反应有()。

A、与氨基酸的结合反应

B、乙酰化结合反应

C、与葡萄糖醛酸的结合反应

D、与硫酸的结合反应

E、甲基化结合反应


正确答案：BE

第4题：

药物分子中引入羟基（）

  • A、增加药物的水溶性，并增加解离度
  • B、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
  • C、增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
  • D、明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
  • E、影响药物的电荷分布及作用时间

正确答案:C

第5题：

药物在体内与葡萄糖醛酸、硫酸等结合后（）

  • A、水溶性增加
  • B、分子极性增加
  • C、脂溶性降低
  • D、易经肾排泄
  • E、脂溶性增加

正确答案:A,B,D

第6题：

药物分子中引入羟基的作用是

A.增加药物的水溶性，并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间


正确答案：C
本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；药物分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性；药物分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性，并增加解离度；药物分子中引入烃基可明显增加药物的亲脂性，并降低解离度。故本题答案应选C。

第7题：

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

药物分子中引入磺酸基

答案：C
解析：
构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

第8题：

药物分子中加入卤素典型官能团对生物活性的影响是

A．可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性

B．可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间

C．使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低

D．易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力

E．可增加与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性


参考答案：B

第9题：

药物分子中含有醚的结构（）

  • A、易与受体蛋白质的羧基结合
  • B、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
  • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
  • D、易于通过生物膜
  • E、增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

正确答案:D

第10题：

药物分子中引入磺酸基（）

  • A、易与受体蛋白质的羧基结合
  • B、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
  • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
  • D、易于通过生物膜
  • E、增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

正确答案:C

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