北京住院医师医院药师

单选题下列哪项与地西泮的理化性质相符()A 酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸B 水解开环只发生在1、2位,最终水解成2一甲氨基一5、氯一二苯甲酮,这一水解过程是其他苯二氮类药物所没有的反应C 在肝脏代谢,代谢产物没有生物活性D 在水、乙醇中均溶解E 4、5位开环是不可逆性水解,一开环即失去生物活性

题目
单选题
下列哪项与地西泮的理化性质相符()
A

酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸

B

水解开环只发生在1、2位,最终水解成2一甲氨基一5、氯一二苯甲酮,这一水解过程是其他苯二氮类药物所没有的反应

C

在肝脏代谢,代谢产物没有生物活性

D

在水、乙醇中均溶解

E

4、5位开环是不可逆性水解,一开环即失去生物活性

参考答案和解析
正确答案: E
解析: 地西泮(安定)在水中几乎不溶解,在乙醇中溶解,pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位,两过程平行进行;最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮,这一水解过程是苯二氮类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下,4、5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合,口服本品后,在胃酸作用下,4、5位间开环,当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环,不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行,其代谢途径为N-1去甲基,C-3羟基化,形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物(奥沙西泮)仍有抑制中枢的生物活性。
如果没有搜索结果,请直接 联系老师 获取答案。
相似问题和答案

第1题:

《中国药典》采用哪种方法检查地西泮片和地西泮注射液中的哪种有关物质

A.高效液相色谱法,2一甲氨基-5-氯二苯酮

B.高效液相色谱法,氯二苯胺

C.薄层色谱法,2一甲氨基-5-氯二苯酮

D.薄层色谱法,氯二苯胺

E.分光光度法,2一甲氨基-5-氯二苯酮


正确答案:A
地西泮在合成过程中,若N1甲基化不完全,可能产生去甲基安定杂质,分解又可产生2一甲氨基一5一氯二苯酮杂质。《中国药典》采用高效液相色谱法检查地西泮中的有关杂质。

第2题:

《中国药典》采用哪种方法检查地西泮片和地西泮注射液中的下列哪种有关物质

A、高效液相色谱法,2-甲氨基-5-氯二苯酮

B、高效液相色谱法,氯二苯胺

C、薄层色谱法,2-甲氨基-5-氯二苯酮

D、薄层色谱法,氯二苯胺

E、分光光度法,2-甲氨基-5-氯二苯酮


参考答案:A

第3题:

以下哪些性质与地西泮相符( )。

A.化学名为5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

B.7位有吸电子基氯原子取代

C.遇酸或碱受热时易水解,水解开环在1,2位和4,5位

D.口服后在胃酸中发生4,5位开环,进入碱性的肠道又闭环成原药,不影响生物利用度

E.与稀盐酸煮沸,放冷,加亚硝酸钠和碱性?-萘酚试液,生成橙红色沉淀


正确答案:BCD

第4题:

下列哪项与地西泮的理化性质相符()

  • A、酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸
  • B、水解开环只发生在1、2位,最终水解成2一甲氨基一5、氯一二苯甲酮,这一水解过程是其他苯二氮类药物所没有的反应
  • C、在肝脏代谢,代谢产物没有生物活性
  • D、在水、乙醇中均溶解
  • E、4、5位开环是不可逆性水解,一开环即失去生物活性

正确答案:A

第5题:

水解产物为2-氨基-5-氯二苯甲酮的药物是()。

  • A、硫酸奎宁
  • B、硫酸阿托品
  • C、盐酸环丙沙星
  • D、异烟肼
  • E、奥沙西泮

正确答案:E

第6题:

薄层色谱法的高低浓度对比法可用于检查地西泮中的哪种有关物质

A.2一氨基一5一氯一二苯甲酮

B.3一氨基一5一氯一二苯甲酮

C.N一去甲基苯甲二氮革

D.N一甲基苯甲二氮卓

E.化学结构清楚的物质


正确答案:C
地西泮在合成过程中因其副反应,可能引入N一去甲基苯甲二氮革及化学结构不清的有关物质,可采用薄层色谱法的高低浓度对比法进行检查。

第7题:

下列不属于盐酸普鲁卡因性质的是( )

A.具叔胺的结构,其水溶液能与一些生物碱沉淀试剂产生沉淀
B.在盐酸条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合,生成希夫碱而显黄色
C.加热水解,产生二乙氨基乙醇,可使红色石蕊试纸变蓝
D.干燥时性质稳定,在水溶液中酯键可发生水解
E.对酸、碱均较稳定,不易水解

答案:E
解析:

第8题:

安定没有重氮化偶合反应的原因是其酸水解产物中没有2-氨基-5-氯二苯甲酮。()


参考答案:√

第9题:

利眠宁的酸水解产物为2-氨基-5-氯-二苯甲酮。


正确答案:正确

第10题:

下列哪项与地西泮的理化性质相符()

  • A、酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸
  • B、水解开环只发生在1、2位,最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮,这一水解过程是其他苯二氮类药物所没有的反应
  • C、在肝脏代谢,代谢产物没有生物活性
  • D、在水、乙醇中均溶解
  • E、4、5位开环是不可逆性水解,一开环即失去生物活性

正确答案:A

更多相关问题