药物化学

单选题可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）A 吗啡B 阿扑吗啡C 海洛因D 纳洛酮E 美沙酮

题目
单选题
可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）
A

吗啡

B

阿扑吗啡

C

海洛因

D

纳洛酮

E

美沙酮

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第1题：

可待因是吗啡()经改造而得到()

A3位甲氧基

B3位酚羟基

C3位甲基

D3位醇羟基


参考答案C

第2题：

可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到的是

A.吗啡

B.阿扑吗啡

C.海洛因

D.纳洛酮

E.美沙酮


参考答案：C

第3题：

蒽醌类化合物乙酰化衍生物制备中，一般情况下，羟基的乙酰化，以醇羟基最易乙酰化，α-酚羟基则相对较难，乙酰化试剂中醋酐-吡啶的乙酰化能力最强，而冰醋酸最弱。

此题为判断题(对，错)。


正确答案：√

第4题：

从吗啡得到可待因需进行的结构修饰是

A.3，6位两个羟基均甲基化
B.3位羟基成醚键
C.N-去甲基化
D.3位羟基甲基化
E.6位羟基甲基化

答案：D
解析：
吗啡3位酚羟基烷基化后可得到可待因。

第5题：

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得上述哪个药物

答案：C
解析：
(1)阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；所以第(1)题答案为B。(2)纳洛酮为阿片受体拮抗剂，临床主要用于吗啡过量的解毒剂；所以第(2)题答案为D。(3)海洛因为对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰所得化合物；所以第(3)题答案为C。(4)美沙酮可用于戒除海洛因成瘾的替代疗法。所以第(4)题答案为E。

第6题：

通过将吗啡进行以下方式的衍化可得到可待因

A、3-羟基甲基化

B、3-羟基乙酰化

C、7,8-双键还原

D、3,6-两个羟基乙酰化

E、17-位氮原子烯丙基化


参考答案：A

第7题：

通过将吗啡进行以下方式的衍化可得到可待因

A.3一羟基甲基化

B.3一羟基乙酰化

C.7，8一双键还原

D.3,6一两个羟基乙酰化

E.17一位氮原子烯丙基化


正确答案：A
略

第8题：

下列关于吗啡构效关系说法不正确的是

A．吗啡结构中的17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂

B．吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低

C．吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均增加

D．吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性增加

E．吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，成瘾性增加


正确答案：C
吗啡结构中的17－位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂；吗啡结构中的3－位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低；吗啡结构中的6－位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性及成瘾性均增加。所以答案为C。

第9题：

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到

答案：C
解析：
阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

第10题：

由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用
A .羧基药物的修饰方法 B .羟基药物的修饰方法
C .氨基药物的修饰方法 D .成盐修饰方法
E .开环或闭环的修饰方法


答案：C
解析：
[解析]本题考查药物的结构修饰。
美法仑是我国研制的溶肉瘤素氨基甲酰化的产物，故选C答案。

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