药物化学

单选题下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是（）A 该类药物属于结构非特异性药物B 该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构C 巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物D 巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂E 巴比妥类药物有弱酸性

题目
单选题
下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是（）
A

该类药物属于结构非特异性药物

B

该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构

C

巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物

D

巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂

E

巴比妥类药物有弱酸性

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第1题：

下列关于巴比妥类及相关药物的叙述中错误的是

A、巴比妥类及相关药物是抗癫痫药物

B、巴比妥类药物为环丙二酰脲的衍生物

C、5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径，也是决定药物作用时间长短的因素

D、巴比妥类药物的代谢方式主要是经肝脏的生物转化

E、代谢的结果使药物的水溶性下降，在脑内的浓度降低，失去镇静催眠活性


参考答案：E

第2题：

巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱与快慢与药物的

__________及脂溶性(脂水分配数)有关。


参考答案解离常数

第3题：

下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是()

A、巴比妥

B、苯巴比妥

C、硫喷妥钠

D、环己巴比妥


参考答案：C

第4题：

对巴比妥类药物表述正确的是

A:为弱碱性药物
B:溶于碳酸氢钠溶液
C:该类药物的钠盐对空气稳定
D:本品对重金属稳定
E:本品易水解开环

答案：E
解析：
巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。

第5题：

下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是

A.巴比妥酸本身无活性，C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
B.C位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
C.巴比妥类药物的钠盐不稳定，须做成粉针剂
D.巴比妥类药物具有一定的碱性
E.分子中含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别

答案：D
解析：
巴比妥类药物是丙二酰脲的衍生物，本身无活性，C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性。C位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同。因该类药物结构中具有-CO-NH-CO-结构，能形成烯醇型，故显酸性。在分子中还含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别。如可与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。

第6题：

下列描述与巴比妥类镇静催眠药物性质不相符的是

A．该类药物属于结构非特异性药物

B．该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构

C．巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物

D．巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂

E．巴比妥类药物有弱酸性


正确答案：B
巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，而呈现酸性。该类药物属于结构非特异性药物，镇静催眠作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活有关。其钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。因结构中具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。所以答案为B。

第7题：

巴比妥类药物的钠盐水溶液敞口放置在空气中，发生了浑浊，原因是：()

A 钠盐水溶液发生了水解反应

B巴比妥类药物的钠盐被碳酸置换出巴比妥类药物游离体

C生成了碳酸钠

D它是强酸弱碱盐


参考答案B

第8题：

利用熔点测定法鉴别巴比妥类药物的依据为（ ）。

A．巴比妥类药物不溶于水

B．巴比妥盐类药物溶于水

C．巴比妥药物溶于有机溶剂

D．巴比妥药物各有其固定的熔点

E．巴比妥盐类药物各有其固定的熔点


正确答案：ABD

第9题：

关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A、巴比妥类药物加热易分解
B、含硫巴比妥类药物有不适臭味
C、巴比妥药物在空气中不稳定
D、通常对酸和氧化剂不稳定
E、巴比妥类药物易溶于水

答案：B
解析：
巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

第10题：

关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是

A.巴比妥类药物加热都能升华
B.含硫巴比妥类药物有不适之臭
C.该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂
D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应
E.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类

答案：C
解析：
巴比妥类药物理化通性
(1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。
(2)弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。
(3)水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
(4)成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。

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