执业药师

具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢发生反应。下列药物中不发生COMT代谢反应的是A. B. C. D. E.

题目
具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢发生反应。下列药物中不发生COMT代谢反应的是

A.
B.
C.
D.
E.
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第1题:

本身具有活性,在体内不发生代谢或化学转化的药物是( )。


正确答案:D
本题考查前药、代谢拮抗物、生物电子等排体、硬药、软药等的概念。
前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外,使毒副作用大大降低,治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用。由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯,抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌,抗消化性溃疡药奥美拉唑等都是前药。

第2题:

下列对于儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂的描述正确的是()

A.增加脑内DA含量机制


答案:B

解析:COMT是儿茶酚-O-甲基转移酶,其作用是在外周降解左旋多巴。其抑制剂可以提高外周DA含量。

第3题:

含有儿茶酚胺结构的肾上腺素,在体内发生COMT失活代谢反应是( )

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应(2016执业药师《药学专业知识一》考试真题)


答案:A

第4题:

属于糖皮质激素类药物治疗哮喘的药理作用有

A.阻断腺苷受体

B.抑制COMT活性

C.抗炎作用

D.抑制儿茶酚胺的释放

E.抑制巨皮素产生


正确答案:BC

第5题:

具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-0-甲基转移酶(cOMT)代谢发生反应。下列药物中不发生COMT代谢反应的是( )


正确答案:D

第6题:

能抑制儿茶酚胺摄取并抑制COMT活性的药物为( )

A、氨茶碱

B、色甘酸钠

C、肾上腺素

D、倍氯米松

E、异丙托溴铵


正确答案:D

第7题:

以下对于儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂的描述正确的是()。

A.增加脑内DA含量机制

B.抑制L-Dopa在外周代谢

C.加速通过血脑屏障

D.阻止胶质细胞内DA降解

E.增强Madopar疗效


答案:ABCDE

第8题:

去甲肾上腺素释放至突触间隙,其作用消失主要原因是( )。

A.被MAO代谢

B.神经末梢突触前膜再摄取

C.被COMT代谢

D.被胆碱酯酶代谢


正确答案:B

第9题:

能抑制儿茶酚胺的摄取和COMT活性的药物

A.氨茶碱

B.色甘酸钠

C.麻黄碱

D.倍氯米松

E.异丙阿托品


正确答案:D

第10题:

与盐酸多巴胺相符的是

A:为β及α受体激动剂,还激动多巴胺受体
B:具有儿茶酚胺结构,在空气中易被氧化变色
C:受热时易发生消旋化反应,效价降低
D:体内易被MAO和COMT生物转化,口服无效,需注射给药,临床用于各种类型休克
E:分子结构中含有一个手性碳原子,以其R构型供药用

答案:A,B,D
解析:

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