执业药师

属前体药物,转化为甲硫醚化合物起效 A .舒林酸 B .萘丁美酮 C .芬布芬 D .吡罗昔康 E .别嘌醇

题目
属前体药物,转化为甲硫醚化合物起效
A .舒林酸 B .萘丁美酮
C .芬布芬 D .吡罗昔康
E .别嘌醇

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第1题:

甲芬那酸体内代谢

A.在酶的催化下经代谢生成相应的仲醇

B.苄位的甲基经氧化生成羧酸代谢物

C.生成环氧化合物后转化为二羟基化合物

D.形成烯酮中间体

E.硫醚的S-脱烷基


正确答案:B
处于苄位的甲基可经氧化生成醇、醛、羧酸代谢物,如非甾体抗炎药甲芬那酸经代谢生成相应的羧酸代谢物。【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】

第2题:

属前体药物,转化为甲硫醚化合物起效( )。


正确答案:A
本组题考查前体药物与结构特点。首先排除非前体药物E。别嘌醇,舒林酸为前体药物,结构中含亚砜结构,经代谢转化为甲硫醚化合物而起效;萘丁美酮为前药,但结构含酮基而不含羧基;芬布芬为前体药物,舍有酮酸结构;吡罗昔康为前体药物,对环氧合酶一2有选择性抑制作用。

第3题:

属前体药物,转化为甲硫醚化合物起效

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正确答案:A
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第4题:

为前体药物,体内经肝脏代谢,分子中的甲砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物 ( )


正确答案:C

第5题:

能抑制T4转化为T3的药物是

A.甲硫氧嘧啶

B.碘化钾

C.甲巯咪唑

D.卡比马唑

E.丙硫氧嘧啶


正确答案:E

第6题:

体内代谢时,由硫醚转化为亚砜,活性提高( )。


正确答案:E
本题考查体内代谢药物的转化。体内代谢时,舒林酸是个前药,需要在体内经肝代谢后,甲基亚砜基团还原为甲硫基后才能产生生物活性。阿苯达唑在肝脏经氧化代谢生成其亚砜形式,抗虫活性提高,亚砜再经进一步氧化成阿苯达唑砜则失去活性。

第7题:

能抑制T4转化为T3的抗甲状腺药物是

A.卡比马唑

B.丙硫氧嘧啶

C.甲硫氧嘧啶

D.甲巯咪唑

E.硫咪唑


正确答案:B

第8题:

体内代谢时,由硫醚转化为亚砜,活性提高

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正确答案:E
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第9题:

体内代谢时,由硫醚转化为亚砜,活性提高

A.

B.

C.

D.

E.


正确答案:E
解析:本题考查体内代谢药物的转化。
  体内代谢时,舒林酸是个前药,需要在体内经肝代谢后,甲基亚砜基团还原为甲硫基后才能产生生物活性。阿苯达唑在肝脏经氧化代谢生成其亚砜形式,抗虫活性提高,亚砜再经进一步氧化成阿苯达唑砜则失去活性。

第10题:

属前体药物,转化为甲硫醚化合物起效

A.

B.

C.

D.

E.


正确答案:A