执业药师

可待因在体内代谢生成吗啡,发生的代谢是A.芳环羟基化 B.硝基还原 C.烷烃氧化 D.O-脱烷基化 E.乙酰化

题目
可待因在体内代谢生成吗啡,发生的代谢是

A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烷烃氧化
D.O-脱烷基化
E.乙酰化
参考答案和解析
答案:D
解析:
S-华法林在体内7位加羟基得到7-羟基华法林。甲苯磺丁脲的甲基氧化后先代谢成苄醇,进一步氧化成羧酸。可待因体内发生O-脱甲基生成吗啡。
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第1题:

哪些药物的代谢属于代谢活化

A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

B.维生素D3经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D3

C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥


正确答案:BCDE
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第2题:

可待因在体内需经CYP2D6代谢脱甲基生成吗啡后,产生镇痛作用,而弱代谢型人群,可待因难以代谢成吗啡,故镇痛作用极低,这属于()。

A、种属差异

B、种族差异

C、个体差异

D、体重差异

E、性别差异


正确答案:C

第3题:

吗啡的分解产物和体内代谢产物包括()。

A、伪吗啡

B、N-氧化吗啡

C、阿扑吗啡

D、去甲吗啡

E、可待因


正确答案:ABCD

第4题:

长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是( )。

A、在体内代谢成亚砜

B、代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物

C、在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

D、在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡

E、进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物


正确答案:D
解析:镇咳祛痰药

第5题:

对磷酸可待因描述错误的是( )。

A.为吗啡的3位甲基衍生物,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用

B.在体内的代谢产物有N一去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因

C.在体内约有8%的可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性

D.临床主要用于镇咳,治疗无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽

E.口服后吸收迅速,体内代谢主要在肝脏进行


正确答案:A
解析:本题考查磷酸可待因的相关知识。 为吗啡的3位甲醚衍生物,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,所以A项错误。本品口服后吸收迅速,体内代谢主要在肝脏进行,在体内约有8%的可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性;在体内的代谢产物还有N一去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。临床主要用于镇咳,治疗无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽。

第6题:

(124~125题共用备选答案)

A.在体内代谢成亚砜

B.代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物

C.在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

D.在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡

E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物

局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是( )。


正确答案:C
C[知识点] 药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化)

第7题:

局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是( )。

A、在体内代谢成亚砜

B、代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物

C、在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

D、在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡

E、进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物


正确答案:C
解析:药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化)

第8题:

下列关于镇咳药的叙述中错误的是

A、中枢性镇咳药多为吗啡的类似物,作用于阿片受体,直接抑制延脑咳嗽中枢产生镇咳作用

B、可待因镇痛作用弱于吗啡,口服后迅速吸收,体内代谢在肝脏进行

C、可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性,需对其使用加强管理

D、右美沙芬与可待因相似,具有镇痛、镇咳作用

E、右美沙芬其对映体左旋美沙芬无镇咳作用,却有镇痛作用


参考答案:D

第9题:

可待因在体内的代谢产物有

A.吗啡

B.去甲吗啡

C.N一去甲可待因

D.氢化可待因

E.N一氧化吗啡


正确答案:ABCD

第10题:

可待因在体内的代谢产物有( )

A.吗啡

B.去甲吗啡

C.Ⅳ-去甲可待因 -

D.氢化可待因

E.N-氧化吗啡


正确答案:ABCD

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