执业药师

将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶的目的是( )。A、提高药物对特定部位的选择性B、提高药物的稳定性C、延长药物作用时间D、降低药物的毒副作用E、提高药物与受体的结合

题目

将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶的目的是( )。

A、提高药物对特定部位的选择性

B、提高药物的稳定性

C、延长药物作用时间

D、降低药物的毒副作用

E、提高药物与受体的结合

参考答案和解析
正确答案:A
解析:抗代谢药
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第1题:

根据下面选项,回答题:

A.提高药物对特定部位的选择性

B.提高药物的稳定性

C.延长药物作用时间

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物与受体的结合

下列药物化学结构修饰的目的

将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶 查看材料


正确答案:A
将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶可以提高药物对特定部位的选择性,将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮可以延长药物作用时间。

第2题:

利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点,将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰,制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是( )。

A.提高药物的稳定性

B.延长药物作用时间

C.改善药物溶解性

D.改善药物的吸收

E.提高药物对特定部位的选择性


正确答案:E
E    [知识点] 药物化学结构修饰对药效的影响

第3题:

将噻吗洛尔(pKa9.2,lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(1gP=2.08)的目的是( )。

A.改善药物的水溶性

B.提高药物的稳定性

C.降低药物的毒性反应

D.改善药物的吸收性

E.增加药物对特定部位的选择性


正确答案:C

第4题:

将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮

A.提高药物对特定部位的选择性

B.提高药物的稳定性

C.延长药物作用时间

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物与受体的结合


参考答案:C

第5题:

(108~109题共用备选答案)

A.提高药物对特定部位的选择性

B.提高药物的稳定性

C.延长药物作用时间

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物与受体的结合

将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶的目的是( )。


正确答案:A
A    [知识点] 抗代谢药

第6题:

将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是

A.延长药物的作用时间

B.增加药物对特定部位作用的选择性

C.改善药物的溶解性能

D.提高药物的稳定性

E.改善药物的吸收性


正确答案:B
为了降低毒性,提高疗效,研制了大量的5-Fu衍生物。将5-Fu制成去氧氟尿苷是因为后者能够在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-Fu而发挥作用,肿瘤细胞内含有较多的该酶,故瘤组织中5-Fu的浓度较高,而骨髓则相反,因此其目的是为了提高药物的选择性,增加药物对特定部位的作用。另外,将5-Fu制成替加氟可以降低5-Fu毒性,制成双喃氟啶可以延长药物的作用时间并降低药物的不良反应,制成卡莫氟可以在体内缓缓释放出5-Fu。

第7题:

利用肾脏中γ-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点,将磺胺甲噁唑(SMZ)制成其前药N-酰基-γ-谷氨酰衍生物的目的是( )。

A.改善药物口服吸收

B.改善药物的溶解性

C.延长药物作用时间

D.提高药物对特定部位的选择性

E.提高药物的稳定性


正确答案:D
D    [知识点] 药物化学结构修饰对药效的影响

第8题:

将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是( )。

A.延长药物的作用时间

B.增加药物对特定部分作用的选择性

C.改善药物的溶解性能

D.提高药物的稳定性

E.改善药物的吸收性


正确答案:B

本题考查药物修饰的作用。去氧氟尿苷在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成氟尿嘧啶而发挥作用。由于肿瘤细胞内
含有较多的该酶,故肿瘤组织内氟尿嘧啶浓度较高,而骨髓则相反。因此产生了选择性。

第9题:

将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶

A.提高药物对特定部位的选择性

B.提高药物的稳定性

C.延长药物作用时间

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物与受体的结合


参考答案:A

第10题:

抗肿瘤药物美法仑经过结构修饰得到氮甲,目的是

A.提高药物对靶部位的选择性

B.提高药物稳定性

C.降低药物毒性

D.改善药物的溶解性

E.改善药物的吸收


正确答案:C

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