执业药师
选项二十六 A.前药 B.生物电子等排C.代谢拮抗 D.硬药E.软药第134题：本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物是
题目
选项二十六 A.前药 B.生物电子等排
C.代谢拮抗 D.硬药
E.软药
第134题：
本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物是
相似问题和答案
第1题：
根据下列题干及选项，回答 131～132 题：{Page}
A．代谢拮抗物
B．生物电子等排体
C．前药
D．硬药
E．软药
第 131 题 本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是（ ）。
本题考查前药、代谢拮抗物、生物电子等排体、硬药、软药等的概念。
前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用。由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥美拉唑等都是前药。
第2题：
本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是
A．代谢拮抗物
B．生物电子等排体
C．前药
D．硬药
E．软药
第3题：
符合软药的描述有
A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程
软药本身是一种具有治疗作用的药物，经体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物，软药的设计可以提高治疗指数，可以使药代动力学问题得到简化，软药的概念与前药正好不同，前药是没有活性的化合物，在体内经生物或化学转化成活性的化合物。软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程，所以答案为A。
第4题：
[131-132]
A.前药 B.生物电子等排
C.代谢拮抗 D.硬药
E.软药
131.本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物是
132.本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是
本题考查前药、软药、生物电子等排体的概念。前药是本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物;软药是本身具有治疗活性，在 生物体内转化为无活性和无毒性的化合物;生物电子等排是指一组化合物具有相似的原子、 基团或片段的价电子的数目和排布，可产生相似、相近或相反的生物活性。
第5题：
根据下列选项，回答 126～127 题：
A．代谢拮抗物
B．原药
C．前药
D．硬药
E．软药
第 126 题 本身具有活性，在体内代谢后转为无活性或无毒性化合物的药物是（ ）。
第6题：
本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是
A．代谢拮抗物
B．生物电子等排体
C．前药
D．硬药
E．软药
第7题：
根据下列选项，回答 120～122 题：
A．前药
B．抗代谢药
C．软药
D．生物前药
E．硬药
第 120 题 本身无药理活性，经体内代谢而转化为活性药物的是（ ）。
第8题：
根据下面选项，回答题：
A．代谢拮抗物
B．生物电子等排体
C．前药
D．硬药
E．软药
本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是
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第9题：
符合软药的描述有（ ）。
A．是一种新药的设计方法
B．本身不具有活性
C．设计软药可提高治疗指数
D．软药是前药的同义词
E．软药可在体内按预知方式和可控速率代谢转化为无活性药物
解析：本题考查软药的概念 软药是本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用， 转变成无活性和无毒性的化合物。是一种新的设计方法，可以提高治疗指数、避免体内 产生活性代谢产物。
第10题：
甲氰咪胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁其对胃和十二指肠溃疡的疗效更好
A．前药原理
B．软药原理
C．硬药原理
D．生物电子等排原理
E．中间体原理
应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造，以呋喃环替代咪唑环，并在5－位引入二甲胺基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性，同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁对胃和十二指肠溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点。所以答案为D。