执业药师
下列各题共用备选答案 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于
题目
下列各题共用备选答案 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于
相似问题和答案
第1题：
美沙酮体内代谢
A.在酶的催化下经代谢生成相应的仲醇
B.苄位的甲基经氧化生成羧酸代谢物
C.生成环氧化合物后转化为二羟基化合物
D.形成烯酮中间体
E.硫醚的S-脱烷基
酮类药物在酶的催化下经代谢生成相应的仲醇，如镇痛药(+)-S-美沙酮经代谢后生成3S，6S-α-(-)-美沙醇。【该题针对“药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律”知识点进行考核】
第2题：
含芳环药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主。如()。
A.苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英
B.卡马西平在体内代谢生成10，11-环氧化合物
C.保泰松在体内经代谢后生成羟布宗
D.利多卡因脱乙基
E.镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇
第3题：
体内代谢时，由硫醚转化为亚砜，活性提高
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第4题：
(下列各题共用备选答案) A．心经 肺经 肝经 肾经 脾经 黄芩、桑白皮主归
第5题：
(124～125题共用备选答案)
A．在体内代谢成亚砜
B．代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物
C．在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D．在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡
E．进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是( )。
C[知识点] 药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化)
第6题：
体内代谢时，由硫醚转化为亚砜，活性提高（ ）。
本题考查体内代谢药物的转化。体内代谢时，舒林酸是个前药，需要在体内经肝代谢后，甲基亚砜基团还原为甲硫基后才能产生生物活性。阿苯达唑在肝脏经氧化代谢生成其亚砜形式，抗虫活性提高，亚砜再经进一步氧化成阿苯达唑砜则失去活性。
第7题：
(110～111题共用备选答案)
A．苯妥英钠
B．氯霉素
C．舒林酸
D．利多卡因
E．阿苯达唑
体内代谢时，由亚砜转化为硫醚而产生活性的是( )。
C [知识点] 局部麻醉药
第8题：
哪些药物的代谢属于代谢活化
A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B.维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3
C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥
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第9题：
关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的
A．生成无活性的硫醚代谢物
B．生成有活性的硫醚代谢物
C．生成无活性的砜类代谢物
D．生成有活性的砜类代谢物
E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
第10题：
芳环药物氧化代谢的规律是以生成哪种物质的代谢为主
A．以生成羟基的代谢为主
B．以生成酚的代谢为主
C．以生成羧基的代谢为主
D．以生成苄醇的代谢为主
E．以生成醚的代谢为主
含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP－450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解成二羟基化合物。所以答案为B。