执业药师

具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是 （ ）A.萘丁美酮B.布洛芬C.芬布芬D.吡罗昔康E.酮洛芬

题目

具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是 （ ）

A.萘丁美酮

B.布洛芬

C.芬布芬

D.吡罗昔康

E.酮洛芬

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第1题：

具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是（）

A吲哚美辛

B布洛芬

C芬布芬

D吡罗昔康

E塞来昔布


B
略

第2题：

具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是

A.吲哚美辛
B.布洛芬
C.芬布芬
D.吡罗昔康
E.塞来昔布

答案：B
解析：
布洛芬,目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-（+）-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响，已有S-（+）-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的1/2。 【该题针对“解热、镇痛药”知识点进行考核】

第3题：

A.舒林酸
B.塞来昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.萘丁美酮

在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非甾体抗炎药物的是( )

答案：A
解析：
塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，可用于类风湿性关节炎治疗

第4题：

具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是（ ）。

A：布洛芬
B：芬布芬
C：吡罗昔康
D：塞来昔布
E：吲哚美辛

答案：A
解析：
芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R（-）-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-（+）-布洛芬。

第5题：

下列药物中，属于1，2-苯并噻唑类非甾体抗炎药的是

A:布洛芬
B:萘丁美酮
C:吡罗昔康
D:舒林酸
E:安乃近

答案：C
解析：
非甾体抗炎药的分类，及其代表药物。其中1,2-苯并噻唑类的通用名后缀为-昔康。

第6题：

在体内R型异构体可转化为S型异构体

A、水杨酸

B、秋水仙碱

C、塞来昔布

D、布洛芬

E、萘丁美酮


正确答案：D

第7题：

具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是A.萘丁美酮B.布洛芬SXB

具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是

A.萘丁美酮

B.布洛芬

C.芬布芬

D.毗罗昔康

E.酮洛芬


正确答案：B

第8题：

下列哪些非甾体抗炎药结构中不含有手性碳原子

A．布洛芬

B．萘普生

C．酮洛芬

D．吲哚美辛

E．奥沙普秦


正确答案：D
布洛芬、萘普生和酮洛芬具手性碳原子，吲哚美辛不具有手性碳原子。

第9题：

在体内R型异构体可转化为S型异构体的是

A.水杨酸

B.秋水仙碱

C.塞来昔布

D.布洛芬

E.萘丁美酮


正确答案：D
布洛芬R型异构体在体内可以转化为S型异构体，所以答案为D。

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