执业药师

含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的代谢反应是A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.与氨基酸的结合反应

题目
含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的代谢反应是

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应

参考答案和解析
正确答案:C
本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合,由于甲磺酸酯是较好的离去基团.其先和巯基生成硫醚的结合物,然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
有区域选择性,仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。
与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应;与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应,生成的结合产物含有可离解的羧基(pKa值3.2)和多个羟基,无生物活性、易溶于水和排出体外。故本题答案应选C。
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相似问题和答案

第1题:

A.甲基化结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与谷胱甘肽的结合反应
D.与葡萄糖醛酸的结合反应
E.与氨基酸的结合反应

含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的代谢反应是

答案:C
解析:
本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合,由于甲磺酸酯是较好的离去基团,其先和巯基生成硫醚的结合物,然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质,如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性,仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。支气管扩张药沙丁醇胺,结构中有三个羟基,只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物,而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低,且形成的硫酸酯易水解成为起始物。与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应;与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应,生成的结合产物含有可离解的羧基(pK值3.2)和多个羟基,无生物活性、易溶于水和排出体外。故本组题答案应选CAB。

第2题:

A.甲基化结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与谷胱甘肽的结合反应
D.与葡萄糖醛酸的结合反应
E.与氨基酸的结合反应

含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的相代谢反应是( )

答案:C
解析:
根据题干直接分析,含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安在体内的相代谢反应是与谷胱甘肽的结合反应,本题选C。

第3题:

主要不良反应是心脏毒性的抗肿瘤药物是()

A:氟尿嘧啶
B:甲氨蝶呤
C:白消安
D:氮芥
E:多柔比星

答案:E
解析:
作用于核酸转录药物主要药品的不良反应
多柔比星的不良反应:(1)与各种骨髓抑制剂,特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺、甲氨蝶呤、丝裂霉素配伍使用,或用药同时进行放射治疗,1次性剂量与总剂量均应酌减。
(2)与β受体阻断剂合用,可能增加心脏毒性;与可能致肝功损害的药物配伍使用,可增加本品的肝毒性;与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎;与肝素、头孢菌素等同用易产生沉淀。
(3)与柔红霉素、长春新碱和放线菌素D呈现交叉耐药性;与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、丝裂霉素、博来霉素、环磷酰胺以及亚硝脲等则不呈现交叉耐药性,且与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、达卡巴嗪、顺铂、亚硝脲类药物合用,具有良好的协同作用。

第4题:

A.分子结构中含有糖片段的药物是
B.属于前体药物的是
C.分子结构中含有谷氨酸片段的药物是
D.分子结构中含有乙撑亚胺片段的药物是
E.分子结构中含有甲磺酸酯基的药物是

白消安

答案:E
解析:

第5题:

主要不良反应是心脏毒性的抗肿瘤药物是

A:氟尿嘧啶
B:甲氨蝶呤
C:白消安
D:氮芥
E:多柔比星

答案:E
解析:

第6题:

关于白消安,叙述正确的是

A、属氮芥类

B、分子中有甲磺酸酯类

C、主要用于慢性粒细胞白血病

D、体内代谢后生成甲磺酸,从尿中排出较慢,反复用药引起蓄积

E、分子中有β氯乙基


参考答案:BCD

第7题:

在白消安结构中,有较好离去性质的结构是( )。

A 甲磺酸酯

B 丁二醇

C 磺酸酯

D 氯乙胺


参考答案A

第8题:

含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的相代谢反应是( )

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应(2016执业药师《药学专业知识一》考试真题)


答案:C

第9题:

【49~50】 含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的相代谢反应是

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应


正确答案:C