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吗啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激动剂是()A甲基化结合反应B乙酰化结合反应C与葡萄糖醛酸的结合反应D与硫酸的结合反应E与谷胱甘肽结合反应

题目
吗啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激动剂是()

A甲基化结合反应

B乙酰化结合反应

C与葡萄糖醛酸的结合反应

D与硫酸的结合反应

E与谷胱甘肽结合反应

参考答案和解析
C
吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂,生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。
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第1题:

下列说法正确的是

A.吗啡氧化生成阿扑吗啡

B.伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

C.阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

D.吗啡为α受体强效激动剂

E.吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外


正确答案:E
吗啡氧化后生成伪吗啡,又称为双吗啡,毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水,得到的分子重排产物,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为肚受体强效激动剂。吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

第2题:

吗啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激动剂()。

A.甲基化结合反应

B.乙酰化结合反应

C.与葡萄糖醛酸的结合反应

D.与硫酸的结合反应

E.与谷胱甘肽结合反应


正确答案:C

第3题:

不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

A.O-葡萄糖醛苷化

B.C-葡萄糖醛苷化

C.N-葡萄糖醛苷化

D.S-葡萄糖醛苷化

E.P-葡萄糖醛苷化


正确答案:E
本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的有四种类型:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化,没有P-葡萄糖醛苷化。故本题答案应选E。

第4题:

肝脏生物转化作用的主要方式大致可分为氧化、还原、水解与结合4种反应。结合反应是体内最主要的生物转化方式。葡萄糖醛酸是肝中最多见的结合物,结合反应时其直接供体是

A、葡萄糖

B、葡萄糖醛酸

C、二磷酸尿苷葡萄糖(UDPG)

D、二磷酸尿苷葡萄糖醛酸(UDPGA)

E、三磷酸尿苷葡萄糖醛酸(UTPGA)


参考答案:D

第5题:

经糖醛酸途径生成下列何物质A.葡萄糖醛酸B.ADP葡萄糖醛酸C.UDP葡萄糖醛酸S

经糖醛酸途径生成下列何物质

A.葡萄糖醛酸

B.ADP葡萄糖醛酸

C.UDP葡萄糖醛酸

D.CDP葡萄糖醛酸

E.GDP葡萄糖醛酸


正确答案:C
考查糖醛酸途径,糖醛酸途径的生理意义在于生成有活性的葡萄糖醛酸(UDP葡萄糖醛酸),它是生物转化中重要的结合剂,可与多种代谢产物(胆红素、类固醇等)、药物和毒物等结合。

第6题:

葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A、O的葡萄糖醛苷化

B、C的葡萄糖醛苷化

C、N的葡萄糖醛苷化

D、S的葡萄糖醛苷化

E、Cl萄糖醛苷化


参考答案:ABCD

第7题:

吗啡的药物代谢为

A.N-脱烷基和N-氧化反应

B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

C.O-脱烷基化反应

D.Α-碳原子羟基化或N-脱甲基

E.生成环氧化物


正确答案:B
吗啡的药物代谢为酚羟基的葡萄糖醛苷化,所以答案为B。

第8题:

胆红素葡萄糖醛酸苷的生成需

A、葡萄糖醛酸基结合酶

B、葡萄糖醛酸基转移酶

C、葡萄糖醛酸基脱氢酶

D、葡萄糖醛酸基水解酶

E、葡萄糖醛酸基酯化酶


参考答案:B

第9题:

葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A.O的葡萄糖醛苷化

B.C的葡萄糖醛苷化

C.N的葡萄糖醛苷化

D.S的葡萄糖醛苷化

E.Cl的葡萄糖醛苷化


正确答案:ABCD
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第10题:

吗啡有毒性的代谢产物是

A、硫酸结合物

B、葡萄糖醛酸结合物

C、去甲基吗啡

D、阿朴吗啡

E、双吗啡(伪吗啡)


参考答案:C

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