化验员

在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于()位,在喹诺酮类药物分子中的()位引入氟原子可大大增加抗菌活性。

题目
在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于()位,在喹诺酮类药物分子中的()位引入氟原子可大大增加抗菌活性。

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第1题:

诺氟沙星是第一个氟喹诺酮类药物, 6位引入的氟原子增加喹诺酮药物与靶酶DNA聚合酶作用,增加进入细菌细胞的通透性,使得抗菌活性增加。()


三代

第2题:

以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

答案:B
解析:

第3题:

下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

答案:E
解析:

第4题:

在磺胺类药物的构效关系中,下列必须的是

A.4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则无活性
B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位
C.N-必须双取代才有活性
D.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位

答案:D
解析:

第5题:

下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大

C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强

D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强

E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位


参考答案:E

第6题:

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是( )。

A 1位氮原子取代大基团

B 3位上的羧基和4位的羰基

C 5位有氟原子

D 8位氨基取代


参考答案B

第7题:

关于诺氟沙星叙述错误的是

A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物

B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团

C、由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍

D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加

E、在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量


参考答案:E

第8题:

以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强

D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强

E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位


参考答案:E

第9题:

下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()

(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

(B) 在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革兰氏阴性菌活性增加。

(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。

(D) 6位上引入氟原子后活性降低


参考答案:(D)