第1题:
关于磺胺类药物的叙述,下列正确的是
A、葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者是用磺胺类药物可致溶血性贫血
B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生
C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性
D、磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物影响
E、中效磺胺易致泌尿系统损害
第2题:
该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。
参考答案:(1)二氢吡啶类钙拮抗剂药物。钙离子能增强心肌的收缩,钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道,阻滞钙离子进入细胞内。这类药物能选择地作用于血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加血流量,是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。
(2)2,6-位取代基为低级烷烃,3,5-位为酯基
第3题:
以下哪个符合磺胺类药物的构效关系
A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大
C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
第4题:
第5题:
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点( )。
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代
E.7位无取代
第6题:
参考答案:
(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。
(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。
(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。
(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。
第7题:
下列是构效关系缩写的是
A.SBR
B.SAR
C.SCR
D.SUR
E.SDR
第8题:
关于磺胺类药物的叙述,下列哪些是正确的
A、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血
B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生
C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性
D、磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢无影响
E、中效磺胺易致泌尿系统损害
第9题:
第10题: