药学类

巴比妥类药物构效关系表述正确的是A.R1的总碳数1~2最好 B.R(R1)应为2~5碳链取代,或有一位苯环取代 C.R2以乙基取代起效快 D.若R(R1)为H原子,仍有活性 E.1位的氧原子被硫取代起效慢

题目
巴比妥类药物构效关系表述正确的是

A.R1的总碳数1~2最好
B.R(R1)应为2~5碳链取代,或有一位苯环取代
C.R2以乙基取代起效快
D.若R(R1)为H原子,仍有活性
E.1位的氧原子被硫取代起效慢
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第1题:

以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是

A.该类药物主要区别是5位上的取代基不同

B.5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程

C.5位取代基为饱和直链烃或芳烃时,为长效巴比妥类

D.5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时,为强效巴比妥类

E.5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用


正确答案:D
巴比妥类药物在结构上的主要区别为5位上有不同的取代基,它使药物具有不同的理化性质和体内代谢过程。巴比妥类5位取代基上的氧化是该类药物代谢的主要过程,当5位取代为饱和直链烃或芳烃时,不易被氧化,作用时间长,为长效巴比妥类;当5位取代为支链烃基或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,为短效巴比妥类;当5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用。所以答案为D。

第2题:

简述巴比妥类药物的量效关系


参考答案:剂量从小到大可引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、呼吸抑制作用。

第3题:

关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A.巴比妥类药物易溶于水

B.巴比妥类药物加热易分解

C.含硫巴比妥类药物有不适臭味

D.巴比妥药物在空气中不稳定

E.通常对酸和氧化剂不稳定


正确答案:C
解析:巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定,通常遇酸、氧化剂和还原剂,其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

第4题:

下列属于中效巴比妥类药物的是

A.地西泮
B.苯巴比妥
C.硫喷妥钠
D.司可巴比妥
E.异戊巴比妥

答案:E
解析:

第5题:

关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是

A.巴比妥类药物加热都能升华
B.含硫巴比妥类药物有不适之臭
C.该类药物不稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环破裂
D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应
E.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类

答案:C
解析:
巴比妥类药物理化通性
(1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末,加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂,含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环不会破裂。
(2)弱酸性:巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式结构与烯醇式的互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类,但不溶于碳酸氢钠,其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭,防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。
(3)水解性:巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
(4)成盐反应:巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物。

第6题:

关于巴比妥类药物鉴别中的铜盐反应,以下叙述正确的是

A.含硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀

B.含硫巴比妥类药物呈绿色

C.硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀

D.一般巴比妥类药物呈绿色

E.凡是巴比妥类药物均呈紫色或紫色沉淀


正确答案:B
巴比妥类药物与铜盐的反应,加铜吡啶试液显紫色或生成紫色沉淀。硫喷妥钠分子结构中含有硫元素,也可以与铜盐反应,但反应速度稍慢,且沉淀物显绿色,借此可以和不含硫的巴比妥类药物区别。

第7题:

巴比妥类构效关系与下列哪个因素无关

A、脂水分配系数

B、代谢过程

C、与受体的结合

D、解离常数

E、理化性质


参考答案:C

第8题:

巴比妥类药物构效关系表述正确的是

A.R1的总碳数1~2最好

B.R(R1)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代

C.R2以乙基取代起效快

D.若R(R1)为H原子,仍有活性

E.1位的氧原子被硫取代起效慢


正确答案:B
解析:1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R(R1)为H原子则无活性,应有2~5碳链取代,或一为苯环取代,R和R1的总碳数为4~8最好。

第9题:

属于中效巴比妥类药物的是

A.苯巴比妥
B.司可巴比妥
C.硫喷妥钠
D.异戊巴比妥
E.地西泮

答案:D
解析:
苯巴比妥为长效巴比妥类药物,司可巴比妥为短效巴比妥类药物;硫喷妥为超短效巴比妥类药物;地西泮为苯二氮类药物;异戊巴比妥为中效巴比妥类药物。

第10题:

关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A、巴比妥类药物加热易分解
B、含硫巴比妥类药物有不适臭味
C、巴比妥药物在空气中不稳定
D、通常对酸和氧化剂不稳定
E、巴比妥类药物易溶于水

答案:B
解析:
巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定,通常遇酸、氧化剂和还原剂,其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

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