药学类

作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是A、环烯烃基 B、乙烯基 C、丙烯基 D、带支链烃基 E、饱和烷烃基

题目
作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

A、环烯烃基
B、乙烯基
C、丙烯基
D、带支链烃基
E、饱和烷烃基
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第1题:

作用维持时间最长的巴比妥类药物是( )。


正确答案:D
D    [知识点] 中枢神经系统药物—苯巴比妥(鲁米那)

第2题:

以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是

A.该类药物主要区别是5位上的取代基不同

B.5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程

C.5位取代基为饱和直链烃或芳烃时,为长效巴比妥类

D.5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时,为强效巴比妥类

E.5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用


正确答案:D
巴比妥类药物在结构上的主要区别为5位上有不同的取代基,它使药物具有不同的理化性质和体内代谢过程。巴比妥类5位取代基上的氧化是该类药物代谢的主要过程,当5位取代为饱和直链烃或芳烃时,不易被氧化,作用时间长,为长效巴比妥类;当5位取代为支链烃基或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,为短效巴比妥类;当5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用。所以答案为D。

第3题:

作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基是 ()

A:饱和烷烃基

B:带支链烃基

C:环烯烃基

D:乙烯基

E:丙烯基


正确答案为: A

第4题:

下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是

A.巴比妥酸本身无活性,C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
B.C位上的取代基不同,其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
C.巴比妥类药物的钠盐不稳定,须做成粉针剂
D.巴比妥类药物具有一定的碱性
E.分子中含有-CONHCONHCO-结构,能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物,可供鉴别

答案:D
解析:
巴比妥类药物是丙二酰脲的衍生物,本身无活性,C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性。C位上的取代基不同,其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同。因该类药物结构中具有-CO-NH-CO-结构,能形成烯醇型,故显酸性。在分子中还含有-CONHCONHCO-结构,能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物,可供鉴别。如可与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。

第5题:

作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

A、饱和烷烃基

B、异戊基

C、环己烯基

D、烯丙基

E、丙烯基


参考答案:A

第6题:

作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基为

A.饱和烷烃基

B.带支链烃基

C.环烯烃基

D.乙烯基

E.丙烯基


正确答案:A

第7题:

作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

A.饱和烷烃基

B.带支链烃基

C.环烯烃基

D.乙烯基

E.丙烯基


正确答案:A

第8题:

下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符

A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜

B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性

C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长

D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥

E.环上5位取代基的结构会影响作用时间


正确答案:ABDE
ABDE[解析]本题考点:巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子,药物脂溶性增大,易通过血~脑脊液屏障,作用快,但硫易被代谢,失效也快,为超短时作用的巴比妥类药物。

第9题:

影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有( )。

A.pKa

B.脂溶性

C.5-取代基

D.5-取代基碳数目超过10个

E.直链酰脲


正确答案:ABC
解析:本题考查巴比妥类镇静催眠药。

第10题:

关于巴比妥类药物构效关系的叙述,错误的是()

  • A、用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短
  • B、C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间
  • C、C5上的取代基为烯烃时,作用时间短
  • D、酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短
  • E、巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用

正确答案:D

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