药学类

巴比妥类药物属于结构非特异性药物,作用时间与5位取代基在体内的代谢有关,当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,作用时效短:为芳烃或直链烷烃时,则作用时间长。A.饱和烷烃基B.异戊基C.环己烯基D.烯丙基E.丙烯基

题目
巴比妥类药物属于结构非特异性药物,作用时间与5位取代基在体内的代谢有关,当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,作用时效短:为芳烃或直链烷烃时,则作用时间长。

A.饱和烷烃基
B.异戊基
C.环己烯基
D.烯丙基
E.丙烯基
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第1题:

以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是

A.该类药物主要区别是5位上的取代基不同

B.5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程

C.5位取代基为饱和直链烃或芳烃时,为长效巴比妥类

D.5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时,为强效巴比妥类

E.5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用


正确答案:D
巴比妥类药物在结构上的主要区别为5位上有不同的取代基,它使药物具有不同的理化性质和体内代谢过程。巴比妥类5位取代基上的氧化是该类药物代谢的主要过程,当5位取代为饱和直链烃或芳烃时,不易被氧化,作用时间长,为长效巴比妥类;当5位取代为支链烃基或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,为短效巴比妥类;当5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用。所以答案为D。

第2题:

作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

A.饱和烷烃基

B.带支链烃基

C.环烯烃基

D.乙烯基

E.丙烯基


正确答案:A

第3题:

作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基是 ()

A:饱和烷烃基

B:带支链烃基

C:环烯烃基

D:乙烯基

E:丙烯基


正确答案为: A

第4题:

影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有( )。

A.pKa

B.脂溶性

C.5-取代基

D.5-取代基碳数目超过10个

E.直链酰脲


正确答案:ABC
解析:本题考查巴比妥类镇静催眠药。

第5题:

巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后,则产生以下哪种变化

A、作用时间变短

B、不易被氧化而难以在肾脏排除作用时间较长

C、具有一定抗癫痫作用

D、作用时间不变

E、以上都不对


参考答案:B

第6题:

巴比妥酸经过以下过程其镇静催眠作用最强的为

A.4位次甲基上氢原子被烃基取代

B.5位次甲基上氢原子被烃基取代

C.5位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为4

D.4位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为4

E.5位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为7


正确答案:E
巴比妥酸本身无生理活性,只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。5位取代基的碳原子数之和为4时出现镇静催眠作用;碳原子数之和为7~8时,作用最强;碳原子数之和超过10时会产生惊厥作用。所以答案为E。

第7题:

巴比妥类5位取代基是下列哪些基团时,在体内代谢速度较慢

A.直链不饱和烃

B.直链饱和烃

C.芳烃

D.支链饱和烃基

E.支链不饱和烃基


正确答案:BC
本题考查巴比妥类药物的体内代谢。巴比妥类药物属于结构非特异性药物,起作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质,与药物的酸性解离常数、脂/水分配系数和代谢失活过程有关。巴比妥类药物的体内代谢方式包括5位取代基氧化、N一脱烷基化、2位脱硫、水解开环而失去活性。5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径。(95位为芳烃或饱和烷烃时,因为代谢不宜进行,作用时间长。②5位为支链烷烃或不饱和烷烃,氧化代谢交易进行,形成了中、短效型催眠药。本类药物在使用过程中产生耐受性,长期用药会成瘾,突然停药时还会产生戒断症状,部分本类药物属国家特殊管理的二类精神药品。

第8题:

作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基为

A.饱和烷烃基

B.带支链烃基

C.环烯烃基

D.乙烯基

E.丙烯基


正确答案:A

第9题:

作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

A、饱和烷烃基

B、异戊基

C、环己烯基

D、烯丙基

E、丙烯基


参考答案:A

第10题:

巴比妥类药物5位为不饱和的烯丙基取代,由于易发生氧化代谢失活,作用时间短的药物是




答案:C
解析:
司可巴比妥的5位有烯丙基取代。

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